Паксил: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Состав Паксила

Пароксетина гидрохлорид гемигидрат 22,8 миллиграмма (равнозначно 20,0 миллиграммам пароксетина), в качестве вспомогательных веществ: кальций дигидрофосфат дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия типа А, магний стеариновая оболочка таблетки — Opadry белого цвета YS — 1R — 7003 (макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза, полисорбат 80).

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках двояковыпуклой формы, упакованных в блистерах по 10 шт., в одной упаковке может быть один, три или десять блистеров.

Фармакологическое действие

Оказывает антидепрессивное действие по механизму специфического угнетения путем обратного захвата серотонина в функциональных клетках головного мозга — нейронах.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Имеет низкое сродство с мускариновыми холинергическими рецепторами. В результате исследований получили данные, что:

• На животных антихолинергические свойства проявляются слабо.
• Исследования пароксетина in vitro — слабое сродство к α1-, α2- и β-адренорецепторам, в том числе к дофаминовым (D2), серотониновым подтип 5-НТ1- и 5-НТ2-, в том числе гистаминовым рецепторам (H1).
• Исследования in vivo подтвердили результаты in vitro — не взаимодействует с постсинаптическими рецепторами и не угнетает ЦНС и не вызывает артериальную гипотензию.
• Не нарушая психомоторные функции, пароксетин не повышает угнетающее действие этанола на центральную нервную систему.
• Изучение поведенческих изменений и ЭЭГ показало, что пароксетин способен вызывать слабый активирующий эффект в дозе, превышающей замедление обратного захвата серотонина, при этом механизм не является амфетаминоподобным.
• На здоровый организм пароксетин не оказывает значимых изменений АД (артериального давления), ЧСС и ЭКГ.

Что касается фармакокинетики, то после приема внутрь препарат абсорбируется и метаболизируется при «первом прохождении» печени, в результате чего в кровь поступает меньше пароксетина, чем абсорбируемого из ЖКТ. Увеличивая количество пароксетина в организме (однократный прием больших доз или многократный прием обычных доз) добиваются частичного насыщения метаболического пути и снижения клиренса пароксетина плазмы, приводя к непропорциональному увеличению концентрации пароксетина в плазме. Это значит, что фармакокинетические параметры нестабильны и кинетика является нелинейной. Однако, нелинейность обычно выражается слабо и наблюдается у пациентов, принимающих низкие дозы препарата, которые вызывают низкий уровень пароксетина в плазме. Добиться равновесной концентрации в плазме можно за 1-2 недели.

Пароксетин распределяется в тканях, и по фармакокинетическим расчетам в плазме остается 1% от всего количества пароксетина, который присутствует в организме. В терапевтических концентрациях приблизительно 95% пароксетина в плазме находится связанным с белками. Не выявлено зависимости между концентрацией пароксетина в плазме и клиническими эффектами, побочными реакциями. Он способен проникать в грудное молоко и в эмбрионы.

Биотрансформация происходит в 2 фазы: включая первичный метаболизм и системную элиминацию до неактивных полярных и конъюгированных продуктов в результате процесса окисления и метилирования. Время полураспада варьируется в пределах 16–24 ч. Приблизительно 64% выводятся с мочой как метаболиты, 2% — в не измененном виде; остальное — с калом как метаболиты и 1% — в не измененном виде.

Показания к применению

Препарат применяют при всех видах депрессии у взрослых, в том числе реактивную и тяжелую, сопровождаемую тревогой, обсессивно-компульсивное расстройство для поддерживающей и профилактической терапии. Детям и подросткам 7–17 лет при панических расстройствах с агорафобией и без, социальных фобиях, генерализованных тревожных расстройствах, посттравматических стрессовых расстройствах.

Противопоказания Паксила

Повышенная чувствительность к пароксетину или другим составляющим компонентам.

Побочные действия

Снижение частоты и интенсивности отдельных побочных эффектов пароксетина происходит по мере течения лечения, поэтому не требуют отмены назначения. Градация частоты такова:

• очень часто (≥1/10);
• часто (≥1/100, <1/10);
• иногда случается (≥1/1000, <1/100);
• редко (≥1/10 000, <1/1000);
• очень редко (<1/10 000), учитывая отдельные случаи.

Частая и очень частая встречаемость определяется на основе обобщенных данных про безопасность препарата у более 8 тысяч пациентов. Клинические испытания проводились для расчета различия частоты побочных эффектов в группе с Паксилом и второй группе плацебо. Встречаемость побочных эффектов Паксила редких или очень редких определена на основе постмаркетинговой информации по частоте сообщений, а не истинной частоты этих эффектов.

Показатели побочных эффектов стратифицированы по органам и частоте:

• Кровь и лимфатическая система: редко случаются аномальные кровотечения (кровоизлияние в кожу и слизистые). Очень редко возможна тромбоцитопения.
• Эндокринная система: очень редко — нарушение секреции АДГ.
• Иммунная система: очень редко случаются аллергические реакции типа крапивницы и ангионевротического отека.
• Метаболизм: «часто» случаи снижения аппетита, иногда у пожилых пациентов при нарушении секреции АДГ — гипонатриемия.
• ЦНС: часто возникает сонливость или бессонница, судорожные припадки; редко — помутнение сознания, галлюцинации, маниакальные реакции как возможные симптомы собственно заболевания.
• Зрение: очень редко возникает обострение глаукомы, однако «часто» — нечеткость зрения.
• Сердечно-сосудистая система: «редко» отмечалась синусовая тахикардия, а также транзиторное снижение или повышение АД.
• Органы дыхания, грудная клетка и средостение: «часто» отмечалась зевота.
• ЖКТ: «очень часто» фиксирована тошнота; часто — запор или диарея при сухости во рту; очень редко регистрируют желудочно-кишечные кровотечения.
• Гепатобилиарная система: достаточно «редко» отмечалось повышение уровня продуцирования печеночных ферментов; очень редки случаи гепатита, сопровождающегося желтухой и/или печеночной недостаточностью.
• Эпидермис: часто регистрировали потливость; редки случай кожных высыпаний и очень редки — реакции фоточувствительности.
• Мочевыделительная система: редко регистрировали задержку мочи.
• Репродуктивная система: очень часто — случаи сексуальной дисфункции; редко — гиперпролактинемии и галактореи.
• Среди общих нарушений: часто фиксирована астения, а очень редко — периферические отеки.

Установлен приблизительный список симптомов, которые могут возникать после завершения курса пароксетином: «часто» отмечали головокружение и прочие сенсорные нарушения, нарушения режима сна, присутствие ощущения тревоги, головные боли; иногда — сильное эмоциональное возбуждение, тошнота, тремор, потливость, а также диарея. Чаще всего данные симптомы у пациентов являются легкими и слабо выраженными, проходят без вмешательства. Не зарегистрированы группы пациентов, подвергшиеся повышенному риску побочных эффектов, но если нет большей потребности в лечении пароксетином, дозу снижают плавно до полной отмены.

Паксил, Способ применения

Таблетки принимают перорально, глотая целиком и не разжевывая. Принимают по одной раз в сутки с утра во время еды.

При депрессии для взрослых рекомендована доза 20 мг в сутки, при необходимости дозу можно увеличивать каждую неделю на 10 мг в сутки до максимальной суточной концентрации — 50 мг. Корректируют дозу пароксетина после 2–3 недель курса лечения и далее — всё зависит от клинических показаний.

Доза при обсессивно-компульсивном расстройстве для взрослых — 40 мг в сутки, начиная с дозы в 20 мг в сутки и каждые 7 дней повышая на 10 мг в сутки. Максимальная доза в сутки — 60. Для возраста от 7 до 17 лет начинать надо с дозы в 10 мг в сутки, еженедельно повышая до 10 мг в сутки, максимально — 50 мг в сутки.

При панических расстройствах обычно назначают для взрослых 40 мг в сутки, начиная с 10 мг в сутки и каждые 7 дней повышая на 10 мг в сутки в зависимости от клинических эффектов, максимально — 60 мг в сутки. Минимизируют начальную дозу, чтобы не усугубить симптоматику панического расстройства, возникающую в начале лечения любого рода антидепрессантами.

Социальные фобии: для взрослых 20 мг в сутки, в случае необходимости дозу увеличивают каждую неделю на 10 мг в сутки до 50 мг в сутки. Лечение детей возрастом от 7 до 17 лет назначается с дозы 10 мг в сутки и последующего еженедельного повышения на 10 мг в сутки, максимально допустимая суточная доза 50 мг в сутки.

Генерализованное тревожное расстройство: доза для взрослых 20 мг в сутки, увеличиваемая каждую неделю на 10 мг в сутки, предельное значение – 50 мг в сутки.

Инструкция по применению Паксила для посттравматических стрессовых расстройств предполагает дозировку для взрослых: 20 мг в сутки, в случае необходимости увеличиваемая на 10 мг в сутки каждую неделю до 50 мг в сутки.

Передозировка

Бывают следующие симптомы передозировки:

• рвота;
• расширенные зрачки;
• лихорадка;
• тревога;
• в любую из сторон изменения АД;
• непроизвольные сокращения мышечной ткани;
• ажитация;
• тахикардия.

Пациенты приходили в норму без серьезного ущерба для здоровья даже после разового приема дозы в пределах 2000 мг. Зарегистрированы сообщения с описанием таких симптомов, как кома, изменения ЭКГ. У пациентов принимающих пароксетин с различными психотропными препаратами или с алкоголем очень редко отмечались случаи смерти.

Показаны следующие общие меры: промывание желудка, активированный уголь 20–30 мг каждые 4–6 ч в первые сутки, также необходима поддерживающая терапия и регулярное исследование основных физиологических показателей.

Пароксетин не имеет специфического антидота.

Взаимодействие

Пароксетин не рекомендуется применять с ингибиторами МАО, а также в течение 2 недель после завершение курса; в комбинации с тиоридазином, потому что, как и прочие препараты, которые угнетают активность фермента CYP2 D6 цитохрома P450, повышает концентрацию тиоридазина в плазме. Паксил способен усиливать действие алкогольсодержащих средств и снижать эффективность Дигоксина и Тамоксифена. Ингибиторы микросомального окисления и Циметидин повышают активность пароксетина. Применяя с непрямыми коагулянтами или антитромбическими средствами наблюдается повышение кровоточивости.

Особые условия

Отмена пароксетина 

Описаны такие симптомы отмены, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию и ощущения удара электрическим током), нарушения сна (включая яркие сны), ажитация и тревога, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, головные боли и диарея. Обычно эти симптомы выражены слабо или умеренно, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно они возникают в первые несколько дней после отмены препарата, однако в редких случаях возникают у пациентов, которые случайно пропустили прием всего одной дозы. Как правило, эти симптомы проходят спонтанно и исчезают в течение 2 нед, но у некоторых пациентов они могут длиться гораздо дольше (2–3 мес и более).
Как и при лечении другими психотропными препаратами, следует избегать резкой отмены пароксетина. Может быть рекомендована следующая схема отмены: снижение суточной дозы на 10 мг с недельными интервалами; после достижения дозы 20 мг/сут (или 10 мг/сут у детей и подростков) пациенты продолжают принимать эту дозу в течение 1 нед и лишь после этого препарат отменяют полностью. Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем врач может продолжить снижение дозы, но более медленно.
Возникновение симптомов отмены не означает, что препарат является предметом злоупотребления или вызывает зависимость, как это имеет место в случае с наркотиками и психотропными веществами.
Симптомы, которые могут возникать при прекращении лечения пароксетином у детей и подростков. Симптомы отмены пароксетина (эмоциональная лабильность, в т.ч. суицидальные мысли, суицидальные попытки, изменения настроения и слезливость, а также нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе) регистрировались у 2% пациентов на фоне снижения дозы пароксетина или после его полной отмены и встречались в 2 раза чаще, чем в группе плацебо.

Отдельные группы пациентов

Пожилые пациенты. У пожилых пациентов концентрации пароксетина в плазме могут быть повышены, однако диапазон концентраций совпадает с таковым у более молодых пациентов. У данной категории пациентов терапию следует начинать с дозы, рекомендуемой для взрослых, которая может быть повышена до 40 мг/сут.
Пациенты с нарушениями функции почек или печени. Концентрации пароксетина в плазме повышены у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин) и у пациентов с нарушенной функцией печени. Таким пациентам следует назначать дозы препарата, находящиеся в нижней части диапазона терапевтических доз.

Дети

Дети до 7 лет. Применение пароксетина не рекомендовано в связи с отсутствием исследований безопасности и эффективности препарата у данной группы больных.
Дети и подростки 7–17 лет. В клинических испытаниях нежелательные явления, связанные с суицидальностью (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессия, девиантное поведение и гнев), чаще наблюдались у детей и подростков, получавших пароксетин, чем у тех пациентов этой возрастной группы, которые получали плацебо. В настоящее время нет данных о долгосрочной безопасности пароксетина для детей и подростков, которые касались бы влияния этого препарата на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.

Суицидальный риск

Клиническое ухудшение и суицидальный риск, связанные с психическими расстройствами. У пациентов с депрессией обострение симптомов этого расстройства и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения (суицидальность) могут наблюдаться независимо от того, получают ли они антидепрессанты. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. Улучшение состояния пациента может отсутствовать в первые недели лечения и более, поэтому за пациентом необходимо внимательно наблюдать для своевременного выявления клинического обострения и суицидальности, особенно в начале курса лечения, а также в периоды изменения доз, будь то их увеличение или уменьшение. Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.
Другие психические расстройства, для лечения которых используют пароксетин, тоже могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти расстройства могут представлять собой коморбидные состояния, сопутствующие большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении пациентов, страдающих другими психическими нарушениями, следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении большого депрессивного расстройства.
Наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения, поэтому всем им необходимо уделять особое внимание во время лечения.
Пациентов (и тех, кто за ними ухаживает) нужно предупредить о необходимости следить за ухудшением их состояния и/или появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения или мыслей о причинении себе вреда и в случае возникновения этих симптомов немедленно обращаться за медицинской помощью.

Акатизия

Изредка лечение пароксетином или другим препаратом группы СИОЗС сопровождается возникновением акатизии, которая проявляется чувством внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда пациент не может спокойно сидеть или стоять; при акатизии пациент обычно испытывает субъективный дистресс. Вероятность возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.
Серотониновый синдром/злокачественный нейролептический синдром. В редких случаях на фоне лечения пароксетином может возникнуть серотониновый синдром или симптоматика, подобная злокачественному нейролептическому синдрому, особенно если пароксетин используют в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками. Эти синдромы представляют потенциальную угрозу жизни, поэтому в случае их возникновения лечение пароксетином необходимо прекратить (они характеризуются сочетанием таких симптомов, как гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, вегетативные расстройства с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно важных функций, изменения психического статуса, включающие спутанность сознания, раздражимость, крайне тяжелую ажитацию, прогрессирующую до делирия и комы) и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Пароксетин не должен назначаться в комбинации с такими предшественниками серотонина, как L-триптофан, окситриптан в связи с риском развития серотонинергического синдрома.

Мания и биполярное расстройство 

Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Принято считать (хотя это и не доказано контролируемыми клиническими испытаниями), что лечение такого эпизода одним только антидепрессантом может увеличить вероятность ускоренного развития смешанного/маниакального эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения биполярного расстройства.
Перед началом лечения антидепрессантом необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска возникновения у данного пациента биполярного расстройства; такой скрининг должен включать сбор детального психиатрического анамнеза, включая данные о наличии в семье случаев суицида, биполярного расстройства и депрессии. Как и все антидепрессанты, пароксетин не зарегистрирован для лечения биполярной депрессии. Пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе манию.
Ингибиторы МАО. Лечение пароксетином следует начинать осторожно, не ранее чем через 2 нед после прекращения терапии ингибиторами МАО; дозу пароксетина нужно повышать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта.
Нарушения функции почек или печени. Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пароксетином пациентов с тяжелым нарушением функции почек и пациентов с нарушениями функции печени.

Эпилепсия

Как и другие антидепрессанты, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией.
Судорожные припадки. Частота судорожных припадков у пациентов, принимающих пароксетин, составляет менее 0,1%. В случае возникновения судорожного припадка лечение пароксетином необходимо прекратить.
Электросудорожная терапия. Имеется ограниченный опыт одновременного применения пароксетина и электросудорожной терапии.
Глаукома. Как и другие препараты группы СИОЗС, пароксетин изредка вызывает мидриаз, и его необходимо применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Гипонатриемия

При лечении пароксетином гипонатриемия возникает редко и преимущественно у пожилых пациентов.
Кровотечения. Сообщалось о кровоизлияниях в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные кровотечения) у пациентов, леченных пароксетином. Поэтому пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, которые одновременно получают препараты, повышающие риск кровотечений, у пациентов с известной склонностью к кровотечениям и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к кровотечениям.

Заболевания сердца

При лечении пациентов с заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры предосторожности.
Клинический опыт применения пароксетина свидетельствует о том, что он не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Вместе с тем, как и при лечении любыми другими психотропными препаратами, пациенты должны быть особенно осторожны при вождении автомобиля и работе с механизмами.


Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения Паксил

В сухом недоступном для детей месте, защищенном от света. Допустимая температура не более 30° Цельсия.

Срок годности Паксил

Храниться до трех лет.

Применение при беременности и лактации

Беременность

Исследования на животных не выявили у пароксетина тератогенной или избирательной эмбриотоксической активности, а данные о небольшом числе женщин, которые принимали пароксетин во время беременности, свидетельствуют об отсутствии повышенного риска врожденных аномалий у новорожденных. Есть сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин или другие препараты группы СИОЗС, однако причинно-следственная связь между этими препаратами и преждевременными родами не установлена. Пароксетин не следует применять во время беременности, если его потенциальная польза не превышает возможного риска.
Необходимо особенно внимательно наблюдать за состоянием здоровья тех новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у новорожденных, подвергавшихся воздействию пароксетина или других препаратов группы СИОЗС в III триместре беременности. Следует отметить, однако, что и в данном случае причинно-следственная связь между упомянутыми осложнениями и этой медикаментозной терапией не установлена. Описанные клинические осложнения включали: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судорожные припадки, нестабильность температуры тела, трудности с кормлением, рвоту, гипогликемию, артериальную гипертензию, гипотензию, гиперрефлексию, тремор, дрожь, раздражимость, летаргию, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (<24 ч).

Лактация

В грудное молоко проникает незначительное количество пароксетина. Тем не менее, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда его польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Паксил и алкоголь

В результате клинических исследований были получены данные, что абсорбция и фармакокинетика действующего вещества — пароксетина не зависит или почти не зависит (то есть зависимость не требует изменения доз) от диеты и алкоголя. Не установлено, чтобы пароксетин усиливал негативное влияние этанола на психомоторику, однако, не рекомендуется принимать его вместе с алкоголем, так как в основном алкоголь подавляет действие препарата — снижая эффективность лечения.

Отзывы относительно употребления алкоголя при лечении Паксилом показывают, что если выпить один раз, то метаболизм лекарства резко снизиться – не вызывая негативных последствий, однако если пить регулярно — он наоборот — ускорится. Пациенты, страдавшие запоями, при передозировке Паксилом обычно либо попадают в больницу в тяжелом состоянии, либо может быть [b]летальный исход.

Цена Паксила, где купить

Купить препарат Паксил по рецепту в РФ можно по цене приблизительно 700 руб, в Украине же цена от 300 грн.

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!