Таксол: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Состав Таксола

В 1 концентрата паклитаксела 6 мг. Глицерилрицинолеат макрогола, азот, этанол, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Концентрат 6 мг/мл во флаконах по 5 мл и 16,7 мл.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противоопухолевый препарат, получаемый биосинтетическим путем из алкалоидов тисового дерева. Механизм действия обусловлен действием на микротрубочки — внутриклеточные структуры, стенка которых образована белком тубулином. По микротрубочкам происходит синтез органелл, и они поддерживают определенную форму клетки.

Паклитаксел, связываясь с белком тубулином, повышает его полимеризацию, а также стимулирует сборку микротрубочек и препятствуют их распаду. Чрезмерное образование не распадающихся микротрубочек приводит в итоге к нарушению формирования митотического веретена и подавлению клеточного цикла. Паклитаксел нарушает функцию клетки в определенных стадиях митоза и в интерфазе. Также он индуцирует неправильное расположение микротрубочек и вызывает образование из них звезд (астеров) при митозе. Отмечается дозозависимое подавление костного мозга. Обладает мутагенным и эмбриотоксически действием.

Фармакокинетика

При в/в введении концентрация в плазме уменьшается в связи с двухфазной кинетикой. Кумуляции паклитаксела при повторных курсах не отмечается. Связывается с белками на 89%. Метаболизируется в печени изоферментами CYP2C8 и CYP3A4. T1/2 вариабельно, от 13 до 52 часов. До 12,6 % дозы выделяется с мочой. Диализ не влияет на скорость выведения действующего вещества.

Показания к применению Таксола

Применение Таксола показано при:

• раке яичников (терапия 1-ой линии с цисплатином при распространенных метастазах или после лапаротомии и остаточной опухоли);
• 
  
• раке молочной железы (терапия 1-ой линии при метастатическом раке, адъювантная терапия при метастазах в лимфоузлах после проведения лечения, терапия 2 линии, если заболевания прогрессирует после химиотерапии препаратами антрациклинового ряда);
• 
  
• немелкоклеточном раке легкого (терапии 1 линии с цисплатином или монотерапия, если не планируется хирургическое лечение и лучевая терапия;
• 
  
• саркоме Капоши (терапия 2 линии у СПИД больных).
• 
  

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• 
  
• нейтрофилов меньше 1500/мкл и 1000/мкл у больных СПИД-ом с саркомой Капоши;
• 
  
• серьезные инфекции;
• 
  
• беременность;
• 
  
• грудное вскармливание.
• 
  

С осторожностью назначают при тромбоцитопении, печеночной недостаточности, аритмии, перенесенном инфаркте миокарда, вирусных заболеваниях.

Побочные действия

Часто встречаемые побочные реакции:

• миелосупрессия, анемия, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения;
• 
  
• кровотечения;
• 
  
• тошнота, рвота, понос;
• 
  
• кожная сыпь, ощущение «приливов»;
• 
  
• периферическая нейропатия;
• 
  
• алопеция;
• 
  
• снижение АД, брадикардия;
• 
  
• артралгия, миалгия;
• 
  
• повышение уровня АСТ;
• 
  
• слабость.
• 
  

Редко встречаемые побочные реакции:

• фебрильная нейтропения и острый миелоидный лейкоз;
• 
  
• ангионевротический отек, озноб, анафилактический шок (очень редко);
• 
  
• двигательная невропатия;
• 
  
• судороги, атаксия, энцефалопатия;
• 
  
• кишечная непроходимость, колит, панкреатит, асцит, гепатонекроз;
• 
  
• одышка, кашель, плевральный выпот;
• 
  
• мерцание предсердий (очень редко);
• 
  
• зуд, сыпь, шелушение кожи, синдром Стивенса-Джонсона, флебит.
• 
  

Таксол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат вводится инфузионно. Перед введением его разбавляют растворами натрия хлорида, декстрозы. Вводят обязательно через систему с фильтром.

Химиотерапия Таксолом при раке яичников

При терапии 1 линии доза препарата 175 мг/м2 (3 часовая инфузия). Через 3 недели введение цисплатина 75 мг/м2.

При терапии 2 линии применяется монотерапия препарата — доза 175 мг/м2 (3 часовая инфузия) раз в 3 недели.

При раке молочной железы

При терапии 1 линии (режим монотерапии) — 175 мг/м2 в виде (3 часовая инфузия) раз в 3 недели.

При комбинации с трастузумабом — 175 мг/м2 (3 часовая инфузия) раз в 3 недели. Лечение начинают на следующий день или в тот же день после первой дозы трастузумаба.

При комбинации с доксорубицином — 220 мг/м2 (3 часовая инфузия) раз в 3 недели, через сутки после введения первого препарата.

При терапии 2 линии, которая назначается при диссеминированном заболевании после безуспешной комбинированной химиотерапии — 175 мг/м2 (3 часовая инфузия) каждые 3 недели.

Перед каждым сеансом химиотерапии проводится премедикация из трех медикаментов.

Передозировка

Передозировка проявляется аплазией костного мозга, невропатиями, мукозитами. Специфический антидот неизвестен. Проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Выраженная миелосупрессия отмечается, если данный препарат вводят после цисплатина. Последний снижает клиренс паклитаксела на 33%.

При применении с доксорубицином повышается концентрация последнего в плазме. При длительном введении Таксола (в течение 24 ч), перед длительным введением доксорубицина (в течение 48 ч), отмечаются случаи стоматита и более выраженная нейтропения. При струйном введении сначала доксорубицина и трехчасовой инфузии паклитаксела не отмечалось изменений характера побочных эффектов.

Применение с циметидином, дексаметазоном, ранитидином не влияет на связывание действующего вещества с белками. Требуется осторожность при назначении индукторов изоферментов (рифампицин, фенобарбитал, невирапин, эфавиренз) или ингибиторов (флуоксетин, эритромицин, гемфиброзил).

Входящий в состав макрогола [b]глицерилрицинолеат может вызывать экстракцию ди-2-этилгексил фталата из поливинилхлоридных контейнеров.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения Таксол

Температура до 30°С.

Срок годности Таксол

2 года.

Цена Таксола, где купить

Стоимость одного флакона 30 мг, 5 мл составляет 1759-1855 руб., а флакон препарата 100 мг, 16, 7 мл можно приобрести за 3621-3690 руб.

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!