Локрен: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Состав

В одной таблетке препарата содержится активного компонента бетаксолола – 20 мг. Дополнительные вещества: натрия амилопектина гликолат, магния стеарат, МКЦ, гипромеллоза, коллоидный безводный кремния диоксид, макрогол, лактозы моногидрат.

Форма выпуска

Медикамент выпускают в таблетированной форме. В алюминиевом блистере содержится 14 таблеток. В картонной пачке находятся 2 блистера (28 таблеток).

Фармакологическое действие

Локрен является бета-адреноблокатором. Механизм действия медикамента заключается в блокаде бета1-адренорецепторов. Дополнительно Локрен обладает мембраностабилизирующей активностью, не оказывая при этом симпатомимического воздействия. Фармакологические эффекты медикамента:

• антиангинальный;
  
• гипотензивный;
  
• антиаритмический.
  

Лекарственное средство способно снижать чувствительность тканей к катехоламинам, уменьшать показатели ЧСС и сократимости миокарда, угнетать секрецию ренина. Также медикамент предупреждает повышение АД при стрессе и физических нагрузках.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После приема медикамент быстро, полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через два часа (показатель биологической доступности около 85%). Плохо проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, умеренно растворим в жирах. С белками крови связывается чуть выше 50% бетаксолола. Метаболизируется бетаксолол в печени, в виде метаболитов (свыше 80%) выводится почками. Период полувыведения составляет около 20 часов. При гемодиализе бетаксолол не удаляется из кровотока. Препарат не вызывает привыкания.

Показания к применению

Средство назначают при первичной и вторичной гипертензии; для профилактики стенокардии.

Противопоказания

• стенокардия Принцметала;
  
• сердечная недостаточность;
  
• выраженная брадикардия;
  
• индивидуальная гиперчувствительность к бетаксололу;
  
• кардиогенный шок;
  
• комбинированная терапия с сультопридом;
  
• атриовентрикулярная блокада;
  
• единовременный прием ингибиторов моноаминооксидаз;
  
• кардиомегалия.
  

Гипотензивное средство содержит галактозу, поэтому препарат противопоказан:

• при синдроме мальабсорбции галактозы/глюкозы или дефицита лактoзы;
  
• врожденной галактоземии.
  

Такие заболевания и состояния, как:

• феохромоцитома;
  
• бронхиальная астма;
  
• метаболический ацидоз;
  
• печеночная недостаточность;
  
• миастения;
  
• пожилой возраст;
  
• гемодиализ;
  
• псориаз;
  
• атриовентрикулярная блокада (I степень);
  
• тиреотоксикоз;
  
• депрессия;
  
• сахарный диабет;
  
• ХПН
  

являются относительными противопоказания для назначения бетаксолола.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:

• бессонница;
  
• сонливость;
  
• мышечная слабость;
  
• беспокойство;
  
• ночные кошмары;
  
• спутанность сознания;
  
• астенический синдром;
  
• головная боль;
  
• галлюцинации;
  
• слабость;
  
• головокружение;
  
• повышенная утомляемость.
  

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• брадикардия (синусовая форма);
  
• ортостатическая гипотензия;
  
• снижение кровяного давления;
  
• сердцебиение;
  
• AV блокада;
  
• нарушение функций миокарда;
  
• боль в груди;
  
• проявление ангиоспазма.
  

Со стороны пищеварительной системы:

• изменение вкуса;
  
• сухость полости рта;
  
• боль в животе;
  
• рвота;
  
• запор;
  
• тошнота;
  
• диарея.
  

Со стороны дыхательной системы:

• заложенность носа;
  
• бронхо- и ларингоспазм.
  

При назначении больших доз регистрируется затруднение дыхания у предрасположенных пациентов.

Со стороны эндокринной системы:

• гипергликемия;
  
• гипотиреоидное состояние;
  
• гипогликемия.
  

Со стороны органов чувств:

• болезненность, сухость глаз;
  
• нарушения зрительного восприятия.
  

Возможны аллергические ответы.

Редко регистрируются:

• артралгия;
  
• ослабление либидо;
  
• боль в спине;
  
• эректильная дисфункция.
  

В результате лабораторных исследований иногда обнаруживаются антинуклеарные антитела, которые могут маскироваться под симптоматику красной волчанки. В таких случаях требуется отмена препарата Локрен.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь, запивая водой, не разжевывая. Соблюдать режим приема облегчает календарная упаковка с указаниями дней недели. Суточная доза медикамента составляет 20 мг. Лечение рекомендуется прекращать постепенно, уменьшая дозу медикамента поэтапно до минимальных показателей. В противном случае развивается синдром отмены.

Инструкция по применению Локрена для пациентов с патологией почечной системы несколько отличается. Так, пациентам с почечной недостаточностью, назначают начальную дозу — 5мг/сутки. При печеночной недостаточности суточная доза не требует коррекции. Первые 100 часов терапии бетаксололом требуют повышенного внимания со стороны врачей.

Передозировка

При приеме повышенных доз медикамента возникают:

• головокружение;
  
• сердечная недостаточность;
  
• брадикардия;
  
• аритмии;
  
• снижение кровяного давления;
  
• обморочное состояние;
  
• цианоз ладоней, ногтей;
  
• затруднение дыхания;
  
• атриовентрикулярная блокада;
  
• желудочковая экстрасистолия;
  
• судороги.
  

Рекомендуется прием энтеросорбентов и экстренное промывание желудка. При регистрации брадикардии либо быстром падении АД назначают 1 мг глюкагона. При необходимости дополнительно медленно проводят инфузию изопреналина – 25 мкг или добутамина — 10 мкг/кг. При обнаружении сердечной недостаточности у новорожденного, вследствие приема бетаксолола матерью в период вынашивания беременности, требуется немедленная госпитализация с длительным введением изопреналина и добутамина в больших дозах под наблюдением специалистов (педиатр, детский кардиолог, реаниматолог).

Взаимодействие

При совместном применении Локрена с антиаритмическими средствами (дилтиаземом, верапамилом, амиодароном, хинидином) резко возрастает риск развития дисфункции миокарда. При совместном применении препарата с флоктафенином повышается риск развития артериальной гипотонии. В ответ на применение галогенсодержащих анестезирующих средств Локрен может ослабить компенсаторные способности сердца. НПВС, глюкокортикоиды, антацидные, обволакивающие средства уменьшают эффективность Локрена.

При сочетанном применении трициклических антидепрессантов резко падает АД и формируется ортостатическая гипотензия. При применении Локрена вместе с производными дигидропиридина у пациентов с сердечной недостаточностью (латентнопротекающая форма), возрастает вероятность артериальной гипотензии и формируется декомпенсация сердца. Не рекомендуют принимать Локрен вместе с ингибиторами МАО.

Условия хранения

Хранить при температурном режиме 15 — 25 градусов, в темном и сухом месте.

Условия продажи

Только по рецепту врача.

Срок годности

Препарат в упаковке можно хранить 5 лет.

Особые указания

Больным с печеночной недостаточностью, а также больным с нарушениями функций почек (КК равен 20 мл/мин и выше) не нужна коррекция дозы медикамента. В первые сутки рекомендуется клиническое наблюдение.

При совместном применении с гипогликемическими средствами Локрен способен маскировать симптомы гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Лечащему доктору следует предупреждать пациентов о необходимости контроля уровня сахара. Локрен нужно применять с осторожностью людям с сахарным диабетом, бронхообструктивным синдромом, атриовентрикулярной блокадой (I ст.), сердечной недостаточностью, феохромоцитомой, нарушением кровообращения, псориазом. В случае проведения запланированной операции, Локрен нужно отменить за 48 ч до выполнения общей анестезии.

Препарат не используется в педиатрии, т.к. нет клинических данных о безопасности, эффективности его использования у этой категории пациентов.

При беременности (и лактации)

Применение медикамента при беременности возможно, но только в тех ситуациях, когда польза для матери превышает риск для плода. Рекомендуется прекратить лактацию на весь период лечения, т.к. бета-адреноблокаторы всасываются в грудное молоко.

Цена Локрена, где купить

Стоимость препарата напрямую зависит от региона продажи. Средняя цена Локрена по России составляет 560 рублей, по Украине – 80 гривен за 14 таблеток. В любой аптеке вашего города вы можете уточнить цену и приобрести препарат.

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!