Эпленор: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Торговое название: Эпленор

Международное непатентованное название (МНН): Эплеренон

Регистрационный номер: №: ЛП-003959 от 11.11.16

Состав 

В одной таблетке Эпленор 25 мг, содержится активного вещества

	1 таб.
эплеренон	25 мг

Вспомогательные вещества

• лактозы моногидрат - 38.2 мг, 

• целлюлоза микрокристаллическая - 19.6 мг, 

• кросповидон - 2.55 мг, 

• натрия лаурилсульфат - 0.85 мг, 

• тальк - 0.85 мг, 

• магния стеарат - 0.45 мг.

Состав пленочной оболочки

опадрай II 85F23987 оранжевый - 3 мг (поливиниловый спирт - 1.2 мг, титана диоксид (Е 171) - 0.6522 мг, макрогол-3350 - 0.606 мг, 

тальк - 0.444 мг, 

краситель железа оксид желтый (Е 172) 0.093 мг, 

краситель железа оксид красный (Е 172) - 0.0048 мг).

10 шт. - блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.

В одной таблетке Эпленор 50 мг, содержится активного вещества

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета, ромбовидные, двояковыпуклые, с гравировкой "Е50" на одной из сторон.

	1 таб.
эплеренон	50 мг

Вспомогательные вещества

• лактозы моногидрат - 76.4 мг, 

• целлюлоза микрокристаллическая - 39.2 мг, 

• кросповидон - 5.1 мг, 

• натрия лаурилсульфат - 1.7 мг, 

• тальк - 1.7 мг, 

• магния стеарат - 0.9 мг.

Состав пленочной оболочки 

• опадрай II 85F23987 оранжевый - 6 мг (поливиниловый спирт - 2.4 мг, титана диоксид (Е 171) - 1.3044 мг, макрогол-3350 - 1.212 мг, 

• тальк - 0.888 мг, 

• краситель железа оксид желтый (Е 172) 0.186 мг, 

• краситель железа оксид красный (Е 172) - 0.0096 мг).

10 шт. - блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.

Форма Эпленора

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Описание лекарственной формы

От желтого до коричневато-желтого цвета, ромбовидные, двояковыпуклые, с гравировкой "Е25" или с гравировкой "Е50" на одной из сторон, для упаковки 50 мг.

Классификация

Клинико-фармакологическая группа: Калийсберегающий диуретик

Фармако-терапевтическая группа: Диуретическое калийсберегающее средство

C03DA04 Альдостерона антагонисты

Фармакологическое действие

Калийсберегающий диуретик. Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами и препятствует их связыванию с альдостероном - ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое увеличение уровней ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. В последствие, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. 

При этом повышение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA добавление эплеренона к стандартной терапии приводило к прогнозируемому дозозависимому увеличению уровня альдостерона. 

В исследовании по изучению функции сердца и почек у пациентов также было установлено значительное увеличение уровня альдостерона в результате терапии эплереноном. 

Эти данные подтверждают блокаду минералокортикоидных рецепторов.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность эплеренона не известна. Cmax достигается примерно через 2 ч. Cmax и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно - в дозе более 100 мг. 

Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. 

Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с кислыми альфа1-гликопротеинами. Расчетный Vd в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. 

Эплеренон не связывается с эритроцитами.

Эплеренон метаболизируется, главным образом, при участии изофермента CYP3A4. 

Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы.

В неизмененном виде с мочой и калом выводится менее 5% дозы эплеренона. 

После однократного приема внутрь меченого препарата около 32% дозы выводилось с калом и около 67% - с мочой. T1/2 эплеренона составляет около 3-5 ч, клиренс из плазмы крови - примерно 10 л/ч.

По сравнению с пациентами контрольной группы у больных с тяжелой почечной недостаточностью выявлено увеличение AUC и Cmax в равновесном состоянии на 38% и 24% соответственно, а у больных, находящихся на гемодиализе - их снижение на 26% и 3%. 

Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и КК не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) Cmax и AUC эплеренона в равновесном состоянии были увеличены на 3.6% и 42% соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.

Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у больных с сердечной недостаточностью (класс II-IV по классификации NYHA). AUC и Cmax в равновесном состоянии у больных с сердечной недостаточностью были соответственно на 38 и 30% выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу. 

Было установлено, что клиренс эплеренона у больных с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.

Показания к применению

В качестве дополнительного средства к стандартной терапии (в т.ч. с применением бета-адреноблокаторов) с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности при стабильной дисфункции левого желудочка (фракция выброса <40%) и клинических признаках сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда.

Противопоказания 

• Концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения > 5.0 ммоль/л; 
• умеренная или выраженная почечная недостаточность (КК < 50 мл/мин); 
• тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью); 
• одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона; 
• повышенная чувствительность к эплеренону.

Противопоказания Эпленора у детей

Противопоказано применение в детском и подростковом возрасте до 18 лет; 

Применение Эпленора при беременности 

Сведений о применении при беременности нет. 

Применять с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка.

Неизвестно, выделяется ли эплеренон с грудным молоком у человека. 

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить и колучить консультацию врача.

Эпленор, инструкция по применению 

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. 

Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь. 

Начальная доза - 25 мг 1 раз/сут. 

Увеличение дозы проводится постепенно под контролем содержания калия в крови. 

Рекомендуемая поддерживающая доза - 50 мг 1 раз/сут.

При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на CYP3A4, например, амиодарона, дилтиазема и верапамила, доза эплеренона не должна превышать 25 мг 1 раз/сут.

Побочные действия

Со стороны обмена веществ: часто - гиперкалиемия; нечасто - дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - головная боль, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение АД; нечасто - фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, левожелудочковая недостаточность, ортостатическая гипотония, тромбоз артерий нижних конечностей.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота; нечастые - метеоризм, рвота.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - эозинофилия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - фарингит.

Со стороны кожных покровов: нечасто - повышенная потливость, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в спине, судороги в икроножных мышцах ног.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - нарушение функции почек; нечастые - пиелонефрит.

Общие реакции: нечасто - астения, недомогание.

Лабораторные показатели: нечасто - повышение уровня остаточного азота мочевины, креатинина.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией; одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, дигоксином и варфарином в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. 

В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. 

В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым больным с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. 

Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови.

У пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5.5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать уровень электролитов.

Одновременное применение эплеренона с мощными индукторами CYP3A4 не рекомендуется.

Во время лечения эплереноном следует избегать применения циклоспорина, такролимуса, препаратов, содержащих литий.

Влияние на управление автотранспортом

Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивной функции, однако необходимо учитывать возможность появления головокружения.

Взаимодействие

Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. 

Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных средств и других диуретиков.

У пациентов, получавших литий в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи интоксикации литием. 

Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития.

Циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса.

Лечение НПВС может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у больных группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). 

При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.

Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. 

Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста.

С осторожностью следует применять эплеренон с ингибиторами АЛФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. 

Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. у пожилых людей. Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови.

При одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.

При одновременном применении с эплереноном трициклических антидепрессантов, нейролептиков, амифостина, баклофена возможно усиление антигипертензивного эффекта или увеличение риска развития ортостатической гипотензии.

Одновременное применение с эплереноном глюкокортикоидов, тетракозактида может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости).

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1А2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4. 

Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.

AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16%. 

Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. 

Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

При применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Мощный ингибитор CYP3A4 (кетоконазол 200 мг 2 раза/сут) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%.

Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано.

Одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98% до 187%). 

При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг.

Одновременный прием настойки зверобоя (мощный индуктор CYP3A4) с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%. 

При применении более мощных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона. 

Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3A4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя) не рекомендуется.

Условия хранения Эпленора

При температуре не выше 25°C.

Срок годности Эпленора

2 года.

Условия продажи

По рецепту.

Цена Эпленора, где купить

Стоимость Эпленор в аптеках: от 450 рублей за 30 таблеток.

Информация о производителе Эпленор

Контакты Тева

ООО Тева

115054 Москва, Валовая ул. 35

Бизнес-Центр "Wall Street"

Тел.: (495) 644-22-34

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!