Эстриол: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Состав

В вагинальных суппозиториях содержится: активный компонент – эстриол и дополнительные составляющие, например, диметилсульфоксид.

Форма выпуска Эстриола

Выпускается Эстриол в виде суппозиторий вагинальных по 0,5мг, по 30 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Для данного препарата характерно эстрогенное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В вагинальных суппозиториях содержится экзогенный эстриол. Поэтому женщинам в пред- или постменопаузальном периоде это лекарство назначают для восполнения недостатка эндогенного эстриола. Эффективность препарата проявляется при лечении различных урогенитальных нарушений, вызванных дефицитом эстрогенов. Использование свечей помогает восстановить эпителиальный слой, микрофлору и рН в среде влагалища, если имеются атрофические изменения его слизистой оболочки.

Применение свечей при дефиците эндогенных эстрогенов способно повысить местный иммунитет и сократить частоту рецидивов хронических инфекций в области мочеполовой системы.

Известно, что свечи Эстриол являются эстрогенным гормоном короткого действия. Однократное использование свечей не приводит к развитию пролиферативных процессов в области эндометрии, поэтому не нужно дополнительно проводить прогестагенную терапию.

Максимальная плазменная концентрация вещества отмечается через 1-2 часа. Почти 90% препарата вступает в связь с белками плазмы. Из организма эстриол в большей степени выводится через почки, часть – при помощи кишечника.

Показания к применению

Как известно, свечи Эстриол предназначены для лечения пациенток женского пола, которых беспокоят атрофические изменения слизистых оболочек влагалища и нижних мочевыводящих путей, вызванных дефицитом эндогенных эстрогенов.

Поэтому препарат назначают при:

• зуде, диспареунии и чрезмерной сухости слизистой оболочки влагалища;
• проведении профилактики рецидивирующих инфекций влагалища и нижних мочевыводящих путей;
• лечении нарушений мочеиспускания, умеренного недержания мочи;
• подготовке к гинекологическим операциям;
• других атрофических изменениях эпителия.

Противопоказания к применению

Препарат не рекомендован пациентам при:

• индивидуальной непереносимости его компонентов;
• тромбозах, например, глубоких вен, эмболии лёгочной артерии;
• гормонозависимых злокачественных новообразованиях;
• маточных кровотечениях невыясненного генеза;
• тяжелых формах заболеваний печени, порфирии, холестатической желтухе;
• гиперплазии эндометрия;
• недавно перенесённых инфарктов миокарда, отосклерозе;
• Также не назначают Эстриол при беременности и лактации.

В любых других состояниях, применение препарата возможно только после полного обследования и консультации специалиста.

Побочные эффекты

При использовании суппозитория побочные эффекты возникают лишь в редких случаях. Они могут проявиться нарушениями в работе ЖКТ и гепатобилиарной системы в виде желтухи с холестазом, желчнокаменной болезни, тошноты. Также не исключены проблемы с деятельностью сердца и сосудов, репродуктивной системы, молочных желёз и развитие аллергических реакций.

Эстриол, способ применения

Свечи Эстриол предназначены для использования интравагинально. Предварительно выполняется полный гинекологический осмотр, обследование молочных желез и другие диагностические процедуры, позволяющие выявить возможные противопоказания.

Рекомендуется вводить суппозитории перед сном. Длительность использования и дозировку Эстриола определяет лечащий врач, так как лечение любого нарушения требует индивидуального подхода.

Лечение нарушений мочеиспускания, атрофических изменений слизистых оболочек и инфекций мочевыводящих путей требует назначения по одному суппозиторию в сутки на протяжении месяца. Через месяц вводят по одной свече 2 раза в неделю.

Когда проводится подготовка к плановым операциям с влагалищным доступом в период постменопаузы, назначается применение одной свечи в сутки на протяжении 2 недель, как до начала, так и после проведения операции.

Во время проведения цитологического исследования мазка шейки матки, если имеются атрофические изменения эпителия и получены сомнительные результаты предыдущего исследования, назначается применение по одному суппозиторию в течение недели через каждые 48 часов до следующего получения мазка.

Если применение очередного суппозитория было пропущено, но нужно сделать это как можно быстрее, но удваивать дозу не следует. Лучше ввести свечу в обычное время. Женщинам, до этого непрерывно применяющим комбинированные препараты в качестве заместительной гормональной терапии, можно начинать использование свечей в любое время. При цикличном применении – введение свечей Эстриола начинают через день, после того, как закончится очередной цикл. В период лечения необходимо проведение регулярных гинекологических осмотров и маммографии, чтобы поддерживалась норма гормонов, и сразу были выявлены возможные нежелательные изменения.

Передозировка

Во время применения свечей случаи передозировки возникают достаточно редко. Если свечи случайно принимают внутрь, то возникает сильная тошнота, рвота, повышается давление и появляется влагалищное кровотечение. Лечение проводится в зависимости от проявившейся симптоматики.

Взаимодействие

Препарат Эстриол способен усилить фармакологическое действие глюкокортикостероидов, что требует корректировки их дозирования.

Сочетание с бета-адреноблокаторами, пероральными антикоагулянтами, Теофиллином, Тролеандомицином и Сукцинилхолином может изменить эффективность этих препаратов.

Снизить период полувыведения Эстриола могут одновременно принятые: Рифампицин, Бутадион и барбитураты. Помимо этого, усиливающее действие на метаболизм оказывает сочетание с фенитоином, [b]Фенобарбиталом, рифабутином, карбамазепином и невирапином. Особая осторожность требуется при одновременном использовании с ингибиторами моноаминоксидазы, Нелфинавиром и Ритонавиром.

Условия продажи

Свечи в аптеках отпускают без рецепта.

Условия хранения Эстриол

Место для хранения свечей должно быть тёмным и прохладным.

Срок годности Эстриол

3 года.

Эстриол при беременности и лактации

Препарат Эстриол противопоказан при беременности. В случае возникновения беременности во время терапии Эстриолом, лечение необходимо немедленно отменить. Результаты большинства эпидемиологических исследований, проведенных к настоящему времени относительно непреднамеренного воздействия эстрогенов на плод, свидетельствуют об отсутствии тератогенных или фетотоксических эффектов.
Препарат не рекомендуется назначать в период кормления грудью. Эстриол выводится с грудным молоком и может уменьшать образование молока.

Особые указания

Для лечения климактерических симптомов ЗГТ необходимо начинать только в отношении симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях, необходимо не менее одного раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечения и ЗГТ следует продолжать только в течение времени, пока польза превышает риск.
Существуют ограниченные доказательства развития риска ЗГТ при лечении преждевременной менопаузы. Ввиду низкого абсолютного риска у более молодых женщин соотношение польза-риск у них благоприятнее, чем у более пожилых.

Медицинское обследование/наблюдение

Перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо установить подробный индивидуальный и семейный анамнез. Исходя из анамнеза, противопоказаний и предупреждений по применению препарата, необходимо провести клиническое обследование, включая обследование органов малого таза и молочных желез. Во время лечения рекомендуется проводить периодические медицинские осмотры, частота и характер которых индивидуальны, но не реже 1 раза в год. Женщины должны быть информированы о необходимости сообщения врачу об изменениях в молочных железах. Исследования, включая соответствующие методы визуализации, например, маммографию, необходимо проводить в соответствии с принятыми в настоящее время стандартами обследования и в зависимости от каждого конкретного случая.

Причины для немедленной отмены Эстриола

Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказания и/или при возникновении следующих состояний:

• желтуха и/или ухудшение функции печени;
• значительное повышение АД;
• возобновление головной боли по типу мигрени;
• беременность.

Гиперплазия эндометрия и карцинома

Для предупреждения стимуляции эндометрия суточная доза препарата не должна превышать 1 аппликации (0.5 мг эстриола). Не следует применять эту максимальную дозу более 4 недель. Кроме того, в одном эпидемиологическом исследовании было выявлено, что длительный прием эстриола в низких дозах, применяемого перорально, но не интравагинально, может повышать риск рака эндометрия. Риск возрастает по мере увеличения продолжительности лечения и возвращается к исходным значениям через год после отмены препарата. В основном повышается риск малоинвазивных и высокодифференцированных опухолей. Вагинальные кровотечения во всех случаях требуют обследования. Пациентка должна быть информирована о необходимости связаться с лечащим врачом в случае начала вагинального кровотечения.

Рак молочной железы

Заместительная гормональная терапия может увеличивать маммографическую плотность. Это может усложнять радиологическое обнаружение рака молочной железы. Клинические исследования показали, что вероятность увеличения маммографической плотности ниже у женщин, получающих лечение эстриолом, чем у женщин, получающих лечение другими эстрогенами.
Обобщенные доказательства свидетельствуют об увеличенном риске рака молочной железы у женщин, получающих комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами и, возможно, монотерапию эстрогенами.
У женщин, получающих комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами более 5 лет, отмечено увеличение риска рака молочной железы в 2 раза.

При монотерапии эстрогенами увеличение риска существенно ниже, чем при их сочетании с прогестагенами.
Уровень риска зависит от длительности ЗГТ.
В отношении препарата Овестин® подобный риск не известен. В недавно проведенном популяционном исследовании случай-контроль с участием 3345 женщин с инвазивным раком молочной железы и 3454 женщин в контрольной группе показано, что применение эстриола, в отличие от других эстрогенов, не было связано с повышенным риском развития рака молочной железы. В этой связи важно, чтобы риск развития рака молочной железы был обсужден с пациенткой и соотнесен с известной пользой ЗГТ.

Рак яичников

Рак яичников развивается значительно реже, чем рак молочной железы. Длительная монотерапия эстрогенами (по крайней мере 5-10 лет) была сопряжена с небольшим увеличением риска рака яичников. Результаты некоторых исследований свидетельствуют о том, что комбинированная ЗГТ может повышать риск рака яичников сходным образом либо незначительно. Неизвестно, отличается ли риск при длительном приеме низкоактивных эстрогенов (таких, как Овестин®) от такового при монотерапии другими эстрогенами.

Венозные тромбоэмболии

ЗГТ связана с увеличением риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), т.е. тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии, в 1.3-3 раза. Вероятность развития ВТЭ выше в течение первого года применения ЗГТ, чем в более поздние сроки. В отношении препарата подобный риск не известен.
У пациенток с подтвержденной тромбофилией риск ВТЭ высокий, а ЗГТ может дополнительно его увеличивать. В связи с этим таким женщинам ЗГТ противопоказана.
Обычно признанными факторами риска ВТЭ является прием эстрогенов, пожилой возраст, обширные хирургические вмешательства, длительная иммобилизация, ожирение (ИМТ >30 кг/м2), беременность/послеродовый период, системная красная волчанка и рак. Не существует единого мнения относительно возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ. После любого хирургического вмешательства необходимо проводить профилактику ВТЭ. Если длительная иммобилизация связана с плановой операцией, необходимо временно отменить ЗГТ за 4-6 недель до операции. Лечение следует возобновить после того, как женщина начнет ходить.
В отношении женщин, которые уже получают лечение антикоагулянтами, требуется тщательное рассмотрение соотношения польза-риск ЗГТ.
Если препарат Эстриол назначен в качестве пред- и послеоперационного лечения, следует рассмотреть вопрос о профилактике тромбозов.
При отсутствии ВТЭ в анамнезе, но при наличии тромбоза в молодом возрасте у ближайших родственников пациентки ей можно предложить провести скрининговое обследование, предварительно обсудив все его ограничения (скрининг позволяет выявить только ряд тромбофилических нарушений). При выявлении тромбофилического дефекта, не соответствующего заболеванию у родственников, либо при обнаружении "тяжелого" дефекта (например, дефицита антитромбина, протеина S или протеина С либо сочетания этих дефектов) ЗГТ противопоказана.
Если после начала лечения препаратом Овестин® развивается ВТЭ, то лечение необходимо прекратить. Пациентки должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу, если они почувствуют возможные признаки тромбоэмболии (например, болезненный отёк ноги, внезапная боль в груди, одышка).

Ишемическая болезнь сердца (ИБС)

В рандомизированных контролируемых исследованиях не получено результатов, которые свидетельствовали бы о том, что комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами и монотерапия эстрогенами могут предупреждать развитие инфаркта миокарда у женщин с ИБС и без нее.

Монотерапия эстрогенами:

• по данным рандомизированных контролируемых исследований у женщин с удаленной маткой риск ИБС при монотерапии эстрогенами не увеличивается.

Риск ИБС несколько увеличивается при комбинированной ЗГТ эстрогенами и прогестагенами у пациенток старше 60 лет.

Ишемический инсульт

Комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами и монотерапия эстрогенами сопряжены с увеличением риска ишемического инсульта в 1.5 раза. Относительный риск с возрастом и со временем после наступления менопаузы не меняется. Однако исходный риск инсульта в большой степени зависит от возраста, и общий риск инсульта на фоне ЗГТ с возрастом увеличивается. Риск геморрагического инсульта при ЗГТ не увеличивается.

Другие состояния

Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, поэтому пациентки с нарушением функции почек и сердечно-сосудистой недостаточностью должны находиться под тщательным контролем.
Эстриол является слабым антагонистом гонадотропина и не оказывает других значимых влияний на эндокринную систему.
Когнитивная функция на фоне ЗГТ не улучшается. Получено свидетельство о повышенном риске развития деменции у женщин, начавших применять комбинированную терапию или монотерапию в непрерывном режиме после 65 лет.
В состав препарата входят цетиловый спирт и стеариловый спирт, которые могут вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).

Влияние на способность к вождению автомобилем

Влияния препарата Эстриол на концентрацию и внимание не отмечено.

Цена Эстриола, где купить

Препарат отсутствует в аптеках. Приобрести можно аналогичные препараты по составу действующего вещества.

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!