Эксхол 500 мг: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Торговое название: Эксхол (Exhol)

Международное непатентованное название (МНН) или группировочное наименование: Урсодезоксихолевая кислота

Регистрационный номер: ЛП-002956

Товарный знак: 464055

Состав

Одна таблетка Эксхол, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота в объеме 500 мг;

Перечень вспомогательных веществ

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 40 мг, кальция стеарат 7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 28 мг, крахмал картофельный 33,5 мг, маннитол 58 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) 3,5 мг, повидон К-30 30 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай белый 20 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 6,75 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 6,75 мг, тальк 4 мг, титана диоксид 2,5 мг.

Лекарственная форма Эксхол 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Описание формы

Таблетки Эксхол овальные, двояковыпуклые с риской, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Классификация

Клинико-фармакологическая группа: Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием

Фармакотерапевтическая группа: Гепатопротекторное средство

Код АТХ: А05АА02 Препараты желчных кислот

Фармакологические свойства

Эксхол (Exhol) гепатопротекторное средство, оказывает так же желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Фармакодинамика

Обладает высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. 

Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. 

Уменьшает концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. 

Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. 

Иммуностимулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у пациентов с первичным биллиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов и др.).

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90 %), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин – 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы высокая – до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48 % от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество не всосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания к применению 

• Растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;
  
• билиарный рефлюкс-гастрит;
  
• первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);
  
  
• хронические гепатиты различного генеза;
• (читайте: гапатит А, гепатит В, гепатит D, гепатит С, гепатит Е)
  
• первичный склерозирующий холангит;
  
• кистозный фиброз (муковисцидоз);
  
• неалкогольный стеатогепатит;
  
• алкогольная болезнь печени;
  
• дискинезии желчевыводящих путей.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость к урсодезоксихолиевой кислоте или любому из компонентов препарата Эксхол, рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь, острые инфекционно-воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, панкреатит, взрослые и дети с массой тела до 34 кг.

Противопоказания у детей

Эксхол, противопоказан к применению детям до 3 лет для данной лекарственной формы.

Применение Эксхола при беременности 

Применение препарата Эксхол при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. 

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Эксхол, инструкция по применению

Оптимальный режим дозирования определяет лечащий  врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Согласно действующей инструкции лекарственное средство Эксхол (Exhol)  предназначено для перорального (внутреннего) приема по следующей схеме: принимается внутрь не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Растворение холестериновых камней желчного пузыря

Рекомендованная доза препарата Эксхол составляет 10 мг/кг массы тела в сутки.

Вся суточная доза принимается однократно на ночь. Курс лечения - 6 - 12 месяцев. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита

По 250 мг в сутки, перед сном. Курс лечения – от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза.

Суточная доза зависит от массы тела и составляет 10-15 мг/кг/сут (при необходимости - до 20 мг/кг) в 2-3 приема в первые 3 месяца лечения. После улучшения «печеночных»показателей суточную дозу можно применять один раз вечером.

Продолжительность курса лечения не ограничена. В редких случаях в начале могут ухудшиться клинические симптомы (участится зуд). В этом случае следует уменьшить суточную дозу, а далее постепенно повышать дозировку (еженедельно увеличивая суточную дозу) до тех пор, пока не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

При хронических гепатитах различного генеза, неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени.

Препарат Эксхол назначают в суточной дозе по 10-15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в 2-3 приема, непрерывно в течение длительного времени (6-12 месяцев и более).

При первичном склерозирующем холангите и кистозном фиброзе (муковисцидозе)

При первичном склерозирующем холангите: 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) массы тела в сутки в 2-3 приема.

Длительность применения – от 6 месяцев до нескольких лет. При кистозном фиброзе (муковисцидозе): по 20-30 мг/кг в сутки в 2-3 приема. Длительность применения – от 6 месяцев до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей

Средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

При невозможности выполнения режима дозирования рекомендуется использовать лекарственную форму капсулы, Эксхол, 250 мг.

Детям старше 3-х лет урсодезоксихолевую кислоту назначают индивидуально, из расчета 10-20 мг/кг/сут.

Побочные действия

Классификация ВОЗ (Всемирная организация здравоохранения) частоты развития побочных эффектов:
часто           - от ≥1/100     до < 1/10 назначений (>1 % и <10 %);
нечасто       - от ≥1/1000   до <1/100 назначений (>0.1 % и <1 %);
редко           - от ≥1/10000 до <1/1000 назначений (>0.01 % и <0.1 %);
очень редко - <1/10000 назначений (<0.01 %).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - неоформленный стул, диарея (может быть дозозависимой); очень редко – при лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени (проходит после отмены препарата).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - кальцинирование желчных камней, при лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза - декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

Со стороны кожных покровов: очень редко – аллергические реакции (в том числе крапивница).

Передозировка

Случаев передозировки лекарственным препаратом Эксхол не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие 

Антациды, содержащие алюминий, ионообменные смолы (колестирамин, колестипол) снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 часа до приема препарата Эксхол.

Урсодезоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, необходимо контролировать его концентрацию в крови и корректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях препарат Эксхол может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Особые указания

Для успешного растворения желчных камней необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и быть заполнен камнями не более чем на половину, желчевыводящие пути должны полностью сохранять свою функцию.

В течение первых трех месяцев лечения необходим контроль активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы (ЩФ), гамма-глутаминтрансферазы (ГГТ), концентрации билирубина в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца.

Холицистографию следует проводить каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем - каждые 3 месяца. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 месяцев в ходе ультразвукового и рентгенологического исследований желчевыводящих путей в течении первого года терапии.

Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить. В случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик препарат Эксхол применять не следует. 

Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 месяцев, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.

В случае необходимости длительной терапии высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (до 30 мг/кг/день), применение препарата может привести к развитию серьезных побочных явлений у пациентов с первичным склерозирующим холангитом.

Влияние на управление автотранспортом

При применении препарата Эксхол влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами не выявлено.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 или 100 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств.

По 1, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1 банке полимерной для лекарственных средств вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения Эксхола

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности Эксхола

Два года. Не применять по истечении срока годности.

Условия продажи

Отпускается по рецепту врача.

Цена Эксхола, где купить

Цена Эксхол в аптеках: от 625 рублей до 1 599 рублей

Информация о производителе Эксхол (Exhol)

Контакты для обращений

г. Москва, ул. Бабаевская д. 6 стр. 1

Телефоны: +7 495 797-99-54, 800-700-59-99

Электронный адрес: production@canonpharma.ru

http://canonpharma.ru/

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!