Зивокс: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Оригинальный препарат - Зивокс

Состав

1 таблетка включает 600 мг линезолида. Дополнительно: натриевая соль крахмала гликолята, крахмал кукурузный, МКЦ, стеарат магния, гидроксипропилцеллюлоза, воск карнаубский, краситель Opadry White Y-1-18202-A, чернила фармацевтические красные Opacode Red FGE-15040.

5 мл готовой суспензии включают 100 мг линезолида. Дополнительно: бензоат натрия, сахароза, цитрат натрия, лимонная кислота, МКЦ, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль, ксантановая смола, аспартам, маннит, диоксид кремния коллоидный, натрия хлорид, ароматизаторы (апельсиновый и апельсиновый кремовый, ванильный, мятный), подсластители (Sweet-am 918/.005, Mafco Magnasweet 135).

1 мл инфузионного раствора включает 2 мг линезолида. Дополнительно: безводная лимонная кислота, цитрата натрия дигидрат, вода д/ин, моногидрат глюкозы.

Форма выпуска 

Антибиотик Зивокс производится в форме таблеток от 10 до 100 штук во вторичной упаковке; в форме инфузионного раствора по 100, 200 или 300 мл в одноразовых полиэтиленовых пакетах; в форме гранул для приготовления пероральной суспензии по 150 мл (66 г) во флаконах.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Зивокс является антибактериальным синтетическим препаратом с активным ингредиентом – линезолидом, который принадлежат к классу противомикробных лечебных средств – оксазолидинонов. Эффективность линезолида по отношению к микроорганизмам (бактериям) направлена на угнетение их белкового синтеза путем связывания с определенным участком бактериальной рибосомы, что приводит к предотвращению формирования инициирующего функционального комплекса 70S, в свою очередь являющегося одним из важнейших компонентов трансляционного процесса белкового синтеза.

Активность линезолида in vitro проявляется по отношению к аэробным грамположительным, некоторым грамотрицательным, а также анаэробным микроорганизмам. Чувствительны к воздействию линезолида следующие относительно патогенные и патогенные бактерии.

Грамположительные аэробы: Энтерококки фэциум, Коринебактерии JK, Энтерококки фекалис (включительно со штаммами резистентными к гликопептидам), Эпидермальные стафилококки (включительно со штаммами резистентными к метициллину), Энтерококки касселифлавус, Листерии моноцитогенес, Энтерококки галлинарум, Золотистый стафилококк (включительно со штаммами резистентными к метициллину и обладающими промежуточной восприимчивостью к гликопептидам), Пневмококки, Гемолитический стафилококк, Стрептококки группы B, Стафилококк лугдуненсис, Стрептококки интермедиус (включительно со штаммами с промежуточной восприимчивостью к пенициллину или резистентными к нему), стрептококки группы Viridans, G и С, Пиогенные стрептококки; грамположительные анаэробы: Пептострептококки, Клостридии перфрингенс; грамотрицательные аэробы: Пастереллы; грамотрицательные анаэробы: Превотеллы, Бактероиды фрагилис, а также возбудители респираторного Хламидиоза.

Относительно чувствительны к линезолиду: Моракселла катаралис, Легионеллы, Микоплазмы.

Абсолютно нечувствительны к линезолиду: Псевдомонады, Гемофильная палочка, Энтеробактерии, Нейссерии.

В клинической практике между линезолидом и прочими противомикробными лекарственными средствами, такими как аминогликозиды, β-лактамы, антагонисты фолиевой кислоты, линкозамиды, гликопептиды, хинолоны, тетрациклины, рифамицины, левомицетины, перекрестной резистентности не наблюдали, более того, линезолид оказался эффективным в борьбе с патогенными микроорганизмами резистентными к данным препаратам. Потеря чувствительности к самому линезолиду формируется достаточно медленно посредством многофазовой мутации, происходящей в 23S рибосомальной РНК.

Сверх своей основной антимикробной активности антибиотик Зивокс характеризуется слабыми качествами присущими неселективным ингибиторам МАО (А и В типов).

Абсорбция линезолида при его пероральном приеме довольно высокая, с аналогичной степенью всасывания относительно таблеток и суспензии. Параллельный прием пищи на показатели абсорбции не влияет. Абсолютная биодоступность равна 100%.

Прием одной таблетки линезолида, составляющей 600 мг, приводит к TCmax, соответствующему 1,28 часа при Cmax, составляющей 12,7 мкг/мл. AUC находится на уровне 91,4 мкг*ч/мл; клиренс равен 127 мл/мин; T1/2 – 4,26 часа.

Одноразовое применение 600 мг суспензии линезолида приводит к TCmax соответствующему 0,97 часа при Cmax, составляющей 11 мкг/мл. AUC находится на уровне 80,8 мкг*ч/мл; клиренс равен 141 мл/мин; T1/2 – 4,6 часа.

Однократно проведенная инфузия 600 мг раствора линезолида приводит к TCmax, соответствующему 30-ти минутам при Cmax, составляющей 12,9 мкг/мл. AUC находится на уровне 80,2 мкг*ч/мл; клиренс равен 138 мл/мин; T1/2 – 4,4 часа.

Плазменная стационарная концентрация (Css) линезолида при любом способе доставки активного вещества в сосудистое русло наблюдается через 48-72 часа. Тканевое распределение достаточно быстрое с хорошей перфузией. После достижения Css объем распределения в среднем равен 40-50 литрам. Связывание с плазменными белками, в независимости от концентрации, составляет 31%.

Метаболические преобразования происходят благодаря неферментативному процессу. Эффект окисления морфолинового кольца прежде всего приводит к выделению двух производных кислоты карбоновой (в сущности неактивных) с незамкнутым кольцом. Основным метаболитом человека является гидроксиэтилглицин, который выделяется вследствие неферментативного процесса. Вторым метаболитом, производящимся в организме в меньших количествах, является аминоэтоксиуксусная кислота. Также существуют прочие неактивные продукты метаболизма линезолида, находящиеся в человеческом организме в очень малых объемах. Система цитохрома P450 в метаболических преобразованиях линезолида участия не принимает.

Выведение осуществляется почками на 40% в форме гидроксиэтилглицина, на 10% в форме аминоэтоксиуксусной кислоты и на 30-35% в неизмененном виде. С калом экскретируется 6% гидроксиэтилглицина и 3% аминоэтоксиуксусной кислоты.

В детском возрасте клиренс линезолида находится на более высоком уровне и уменьшается с возрастом.

T1/2 линезолида не зависит от половой принадлежности, но у женщин наблюдается меньший на 20% клиренс, пониженный объем распределения и более высокая плазменная концентрация. Не смотря на это, корректировки дозировочного режима линезолида у женщин не требуется.

Не нуждаются в коррекции дозы препарата пациенты, страдающие ХПН, в связи с отсутствием зависимости между клиренсом креатинина и почечной экскрецией линезолида. В случае прохождения пациентом гемодиализа следует учитывать, что 30% линезолида выводится на протяжении 3-х часов данной процедуры.

При патологиях печени фармакокинетика линезолида остается неизменной и также не требует изменений в режиме дозирования.

Показания к применению Зивокса

Назначение Зивокса показано для терапии заболеваний инфекционно-воспалительной этиологии, возникших по причине воздействия чувствительных к линезолиду грамположительных аэробных и анаэробных бактерий, в том числе патологий, сопровождающихся бактериемией: пневмонии (госпитальная, внебольничная); тканевые инфекции и инфекции мягких тканей; инфекционные патологии, вызванные микроорганизмами рода энтерококков (включая штаммы, резистентные к действию Ванкомицина).

Также практикуют назначение Зивокса для лечения инфекционных заболеваний, развивающихся вследствие влияния грамотрицательных микроорганизмов (подозреваемых или подтвержденных), но только в комбинации с прочими препаратами антибактериального действия.

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием к применению любой из фармацевтических форм Зивокса является персональная гиперчувствительность пациента к линезолиду и/или прочим составляющим ЛС.

Из-за невозможности точного дозирования Зивокс в форме таблеток не назначают детям до 12-ти лет.

К относительным противопоказаниям к назначению данного препарата относятся: беременность, кормление грудью и возраст до 5-ти лет, по причине отсутствия доподлинных данных о профиле безопасности и эффективности Зивокса в эти периоды.

Побочные действия

Наблюдаемые побочные эффекты, развивающиеся в процессе лечения Зивоксом, как правило, не зависели от применяемой формы препарата и его дозировки. Обычно негативные явления такой терапии были слабо выражены и не приводили к отмене препарата.

Чаще всего отмечали: диарею, обратимую анемию, извращение вкусовых ощущений, лейкопению, метеоризм, головные боли, тошноту/рвоту, тромбоцитопению, боли в животе (включая спастические), панцитопению, а также отклонения в показателях ЩФ, АСТ, АЛТ и общего билирубина.

В очень редких случаях, при использовании Зивокса на протяжении более 28-ми суток, наблюдали формирование невропатий (зрительного нерва и периферической) с объективно недоказанной причинно-следственной связью с применением линезолида.

Зивокс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Зивокса в форме таблеток и суспензии предполагает пероральный (внутрь) прием данных фармацевтических форм. Использование инфузионного раствора требует внутривенного капельного введения препарата на протяжении 30-120 минут.

Как правило, назначение инфузий проводится по клиническим показаниям в начале проведения терапии, с последующим переходом на прием таблеток или суспензии. В этом случае пересмотра дозировочного режима не требуется.

Пациентам старше 12-ти лет обычно назначают двукратный суточный прием (введение) 600 мг Зивокса в любой лекарственной форме. При лечении пневмоний и инфекций мягких тканей и кожных покровов продолжительность терапии варьируется в пределах 10-14 суток. При терапии энтерококковых инфекций длительность лечения составляет 14-28 дней.

В возрасте 5-12-ти лет дозировку Зивокса определяют исходя из массы тела ребенка. Рекомендованная доза в этой возрастной категории равняется 10 мг на 1 килограмм веса, с трехкратным применением в 24 часа.

Максимальная суточная доза Зивокса в любом возрасте не должна быть выше 1200 мг.

Передозировка

На данное время достоверных фактов негативных последствий передозировки Зивоксом не описано.

В случае выявления отрицательных явлений, ассоциированных с применением чрезмерных доз линезолида, необходимо провести симптоматическое лечение, с поддержанием уровня клубочковой фильтрации. Следует учитывать, что при проведении 3-х часового сеанса гемодиализа выводится 30% дозы препарата.

Взаимодействие

В связи с тем, что линезолид проявляет слабые качества неселективных обратимых ингибиторов МАО, его применение некоторыми пациентами может привести к обратимому умеренному усилению и них прессорного действия фенилпропаноламина и псевдоэфедрина. По этой причине, в случае параллельного применения вышеуказанных препаратов следует уменьшать начальные дозировки адренергических лекарственных средств (включая Допамин и его агонисты), а в последующем производить титрованный подбор доз.

При сочетаемом применении Зивокса с Гентамицином и с азтреонамом нарушений фармакокинетических параметров линезолида не отмечалось.

Инфузионный раствор Зивокса совместим со следующими препаратами, используемыми для капельного введения: Рингера лактат, глюкоза (5%), натрия хлорид (9%).

Несовместимость инфузионного Зивокса наблюдается по отношению к Цефтриаксону натрия, Амфотерицину В, Диазепаму, Хлорпромазину, Пентамидина изетионату, Эритромицину, Фенитоину и Ко-тримоксазолу.

Также при использовании в/в раствора не следует дополнительно вводить в него другие лекарственные средства. В случае назначения Зивокса в комбинации с прочими препаратами, каждый компонент терапии нужно вводить отдельно.

Условия хранения Зивокс

Максимальный температурный показатель хранения всех лекарственных форм препарата – 25 °С.

Срок годности Зивокс

Таблетки и гранулы годны к применению на протяжении 3-х лет со дня изготовления.

Заводской инфузионный раствор в полиэтиленовых пакетах может храниться в течение 2-х лет.

Условия продажи

Абсолютно все фармацевтические формы Зивокса (таблетки, суспензия, раствор) отпускаются из аптек по предъявлению рецепта.

Особые указания

Если на фоне проведения терапии с использованием Зивокса наблюдается развитие диареи, необходимо учитывать потенциальную возможность формирования псевдомембранозного колита разной степени тяжести.

При лечении Зивоксом на протяжении более 14-ти суток, а также пациентам, в анамнезе которых есть упоминания о миелосупрессии, больным, находящимся в группе повышенного риска развития кровотечений, параллельно принимающим препараты, понижающие уровень гемоглобина, число тромбоцитов или их функциональность, следует назначать проведение клинического анализа крови.

Синонимы Зивокса

• Амизолид;
• Зеникс;
• Линезолид-Тева.

Зивокс детям

Возможность назначения Зивокса детям до 5-ти лет определяется исключительно врачом. Детские дозировки линезолида рассчитываются на килограмм веса ребенка и ни в коем случае не должны превышать допустимого максимума.

С алкоголем

На всем этапе проведения терапии Зивоксом не следует употреблять напитки, включающие алкоголь.

При беременности и лактации

В связи с тем, что целенаправленных исследований безопасности применения Зивокса (в любой лекарственной форме) применительно к беременным и кормящим женщинам не проводилось, решение о его применении в эти периоды может принять только врач.

Цена Зивокса, где купить

Стоимость Зивокс 10 таблеток препарата колеблется в пределах от 10 500 до 17 000 рублей. 

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!