Эликвис: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Состав

В 1 таблетке апиксабана 2,5 или 5 мг. Лактоза, МКЦ, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке по 2,5 мг и 5 мг.

Фармакологическое действие

Антитромботическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Ингибитор фактора Xa-ключевого белка, играющего роль в свертывании крови. Для реализации эффекта действующего вещества не требуется присутствия антитромбина III. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. В результате действия препарата удлиняется протромбиновое время, АЧТВ и предотвращается образование тромбов. Если препарат применяется в терапевтической дозе, то изменения этих показателей незначительны.

Применение Эликвиса показано при лечении тромбозов вен и для профилактики тромбоэмболий у больных на фоне фибрилляции предсердий, а также после эндопротезирования суставов нижних конечностей. На фоне терапии нет необходимости в постоянном определении его концентрации в крови. Решение о продолжении лечения принимается после исследования анти-FXa активности.

Фармакокинетика

Быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. Cmax определяется через 3–4 ч после приема. Для доз 2,5 мг 10 мг фармакокинетика носит линейный характер. При приеме в дозе более 25 мг — уменьшение всасывания и снижение биодоступности. Связь с белками крови человека 87%. Метаболизируется изоферментом CYP3A4/5. Около 25% дозы выводится через кишечник.

При нарушении функции почек Cmax в крови не изменяется. Также не выявлено значительных изменений фармакодинамических показателей при приеме 5 мг препарата у больных с легкой и средней степенью печеночной недостаточности. Исследования при выраженной печеночной недостаточности не проводились. У лиц пожилого возраста наблюдается более высокие уровни концентрации действующего вещества в крови. У больных с весом 120 кг концентрация в крови на 30% ниже, нежели у пациентов с весом до 85 кг.

Показания к применению Эликвиса

• лечение тромбоза вен и тромбоэмболии легочной артерии;
• 
  
• профилактика тромбоэмболии при фибрилляции предсердий на фоне инсульта, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарного диабета;
• 
  
• профилактика тромбозов после эндопротезирования суставов нижних конечностей.
• 
  

Противопоказания

• активное кровотечение;
• 
  
• гиперчувствительность;
• 
  
• заболевание печени, сопровождающееся риском кровотечений;
• 
  
• нарушение функции почек;
• 
  
• беременность;
• 
  
• кормление грудью;
• 
  
• возраст до 18 лет.
• 
  

С осторожностью назначается при спинальной пункции, эпидуральной анестезии, при одновременном приеме ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазол, вориконазол, итраконазол). Риск развития кровотечений увеличивается при врожденных нарушениях свертываемости, тромбоцитопении и геморрагическом инсульте, обострениях язвенной болезни, при одновременном применении с НПВП.

Эликвис, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Эликвис принимают внутрь. Дозировка зависит от заболеваний.

После планового эндопротезирования назначают препарат Эликвис 2,5 мг дважды в сутки и начинают принимать через 12 ч после вмешательства. Длительность лечения 38 дней при эндопротезировании тазобедренного сустава и 14 дней при эндопротезировании коленного сустава.

При фибрилляции предсердий — 5 мг 2 раза в сутки. При весе до 60 кг и в возрасте 80 лет — 2,5 мг дважды в сутки.

При лечении ТГВ и ТЭЛА — 7 дней по 10 мг 2 раза в день, в последующем — по 5 мг дважды.

Для профилактики рецидивов ТЭЛА и ТГВ принимают 2,5 мг 2 раза в сутки 6 месяцев.

Побочные действия

Нежелательные реакции были отмечены у 11% пациентов получавших апиксабан в дозе -2,5 мг 2 раза в день. Как и при применении других антикоагулянтов, кровотечение может возникнуть у пациентов с факторами риска, такими как, органическое поражение связанное с кровотечением. .Наиболее частыми побочными эффектами были анемия, кровотечение, гематомы, тошнота. Нежелательные реакции, развившиеся у пациентов, перенесших ортопедическое оперативное вмешательство, на фоне терапии апиксабаном представлены ниже. 
Далее под частотой побочных реакций понимается: часто - ≥1/100, <1/10, нечасто -≥1/1000, <1/100, редко->1/10000, <1/1000. 

Со стороны крови и лимфатической системы: часто - анемия (в том числе послеоперационная и постгеморрагическая, сопровождающаяся соответствующими изменениями результатов лабораторных исследований); нечасто - тромбоцитопения (в том числе снижение количества тромбоцитов). 

Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность. 

Со стороны органа зрения: редко - кровоизлияния в ткани глазного яблока (в том числе кровоизлияние в конъюнктиву). 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - кровотечение (в том числе гематома, вагинальные и уретральные кровотечения); нечасто - артериальная гипотензия (в том числе гипотензия во время процедуры). 

Со стороны дыхательной системы: нечасто - носовое кровотечение; редко - кровохарканье. 

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота; нечасто - желудочно-кишечное кровотечение (в том числе рвота с примесью крови и мелена), наличие неизмененной крови в кале; редко - ректальное кровотечение, кровотечение из десен. 

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности трансаминаз (в том числе повышение активности аланинаминотрансферазы), повышение активности аспартатаминотрансферазы, гамма-глутамилтранспептидазы, патологические изменения функциональных проб печени, повышение активности щелочной фосфатазы в крови, повышение концентрации билирубина в крови. 

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - мышечное кровоизлияние. 

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гематурия (в том числе соответствующие изменения результатов лабораторных исследований). 

Прочие: часто - закрытая травма; нечасто - кровоизлияния и кровотечение после выполнения инвазивных процедур (в том числе гематома после процедуры, кровотечение из послеоперационной раны, гематома в области пункции сосуда и в месте установки катетера), наличие отделяемого из раны, кровоизлияние в области разреза (в том числе гематома в области разреза), кровотечение во время оперативного вмешательства.

Передозировка

Проявляется кровотечениями. В клинических исследованиях прием дозы 50 мг в сутки в течение недели не вызывал нежелательных эффектов. Антидот не известен. Эффективным является прием активированного угля.

Взаимодействие

Комбинация с кетоконазолом (ингибитор изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина) приводит к повышению Cmax почти в 1,6 раз, но коррекции дозы при этом не требуется. Препараты дилтиазем, амиодарон, напроксен, хинидин, верапамил приводят к повышению концентрации действующего вещества, но в меньшей степени (в 1,3 -1,4 раза). Коррекции дозы также не требуется. Применение с рифампицином (индуктор изофермента CYP3A4) приводит к снижению Cmax активного вещества в крови на 42%. Такого же эффекта следует ожидать при сочетании с фенитоином, фенобарбиталом и карбамазепином. При лечении ТЭЛА и ТГВ применение этих препаратов не рекомендуется.

При совместном применении эноксапарина и апиксабана отмечается усиление действия на FXa. Значимого взаимодействия с ацетилсалициловой кислотой у здоровых лиц не отмечено.

Комбинация с клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой не приводит к увеличению времени кровотечения и показатели системы свертывания остаются такими же, как и при монотерапии апиксабаном. Однако, такая тройная комбинация препаратов противопоказана пациентам с острым коронарным синдромом и сопутствующими заболеваниями. При фибрилляции предсердий тройная комбинация так же приводит к риску кровотечений.

Не рекомендуется применять гепарин или его производные, фондапаринукс, дезирудин, дипиридамол, сульфинпиразон, декстран, антагонисты витамина К и тромболитические ЛС в виду риска кровотечений.

Клинически значимого взаимодействия с атенололом и фамотидином не было выявлено. Однако, комбинирование с атенололом сопровождается снижением Cmax апиксабана. В исследованиях апиксабан не влиял на фармакокинетику напроксена и дигоксина.

Особые указания 

Как и при применении других антикоагулянтов, необходимо тщательное наблюдение за пациентами, принимающими Эликвис, на предмет развития кровотечений. При развитии тяжелых кровотечений прием препарата Эликвис® следует отменить. 

При развитии геморрагических осложнений необходимо отменить лечение препаратом и выполнить обследование на предмет выявления источника кровотечения. При необходимости назначают соответствующее лечение, в частности, хирургическую остановку кровотечения или трансфузию свежезамороженной плазмы крови. 

Выполнение спиналыюй, эпидуральной анестезии или пункций у пациентов, получающих Эликвис
При выполнении спинальной или эпидуральной анестезии либо диагностической пункции данных областей у пациентов, получающих антитромботические средства с целью профилактики тромбоэмболии, имеется риск развития эпидуральных или спинальных гематом, которые, в свою очередь, могут являться причиной стойких или необратимых параличей. Данный риск может еще более возрастать при использовании установленного эпидурального катетера в послеоперационном периоде или при параллельном применении других лекарственных средств, влияющих на гемостаз. Установленные эпидуральные или субарахноидальные катетеры должны быть удалены как минимум за 5 часов до введенияпервой дозы препарата Эликвис. 

Аналогичное повышение риска может отмечаться при выполнении травматичных или многократных пункций эпидурального или субарахноидального пространств. Необходим частый мониторинг пациентов на предмет развития проявлений нарушений функции нервной системы (в частности/онемения или слабости нижних конечностей, нарушения функции кишечника или мочевого пузыря). При развитии таких нарушений необходимо выполнение экстренного обследования и лечения. 

Перед выполнением вмешательств на эпидуральных или субарахноидальных пространствах у пациентов, получающих антикоагулянты, в том числе с целью профилактики тромбозов, необходима оценка соотношения потенциальной пользы и рисков. 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
Эликвис не оказывает существенного влияния на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Условия хранения Эликвис

Температура до 30°С.

Срок годности Эликвис

3 года.

Условия продажи

По рецепту.

Цена Эликвиса, где купить

Цена Эликвис в аптеках: от 800 рублей

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!