Флуоксетин-Канон: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Состав

1 капсула Флуоксетина содержит:

действующее вещество: флуоксетина гидрохлорид 22,36 мг,
в пересчете на флуоксетин 20,00 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 24,84 мг, лактозы моногидрат 51,80 мг, магния стеарат 1,00 мг;
капсула твердая желатиновая №3 48 мг, в том числе: корпус: желатин 28,2043 мг, краситель индигокармин 0,0197 мг, титана диоксид 0,5760 мг; крышечка: желатин 18,8029 мг, краситель индигокармин 0,0131 мг, титана диоксид 0,3840 мг.

Форма выпуска Флуоксетина

Капсулы 20 мг.
По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 15 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант
Фармако-терапевтическая группа: Антидепрессант

КОД АТХ:N06AB Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Фармакологическое действие

Антидепрессант, производное пропиламина. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС. Флуоксетин является слабым антагонистом холино-, адрено- и гистаминовых рецепторов. В отличие от большинства антидепрессантов, флуоксетин, по-видимому, не вызывает снижения функциональной активности постсинаптических β-адренорецепторов. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.

Фармакокинетика

Абсорбция
При приёме внутрь флуоксетин хорошо всасывается. Приём пищи не влияет на биодоступность данного препарата.

Распределение
Связывание с белками плазмы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-8 часов. При концентрациях от 200 до 1000 нг/мл приблизительно 94,5% флуоксетина in vitro связано с белками сыворотки человека, включая альбумин и α1-кислый гликопротеин. Флуоксетин имеет высокий объем распределения (20-40 л/кг). Значение С_max составляет 15-55 нг/мл. Равновесные концентрации в плазме достигаются после приема в течение нескольких недель. Равновесные концентрации после продолжительного применения препарата аналогичны концентрациям, наблюдаемым на 4-5 неделе приёма препарата.

Метаболизм
После 30 дней приема препарата в дозе 40 мг/сутки наблюдалась концентрация флуоксетина в плазме в диапазоне от 91 до 302 нг/мл и концентрация флуоксетина от 72 до 258 нг/мл. У части (примерно 7%) популяции наблюдалась сниженная активность изофермента цитохрома Р450 2D6 (изофермента CYP2D6), осуществляющего метаболизм флуоксетина. Этих пациентов называют «медленными метаболизаторами» таких препаратов, как дебризохин, декстрометорфан и трициклических антидепрессантов (ТЦА). В исследовании с использованием меченых и немеченых энантиомеров, которые вводились в виде рацемической смеси, метаболизм S-флуоксетина у таких пациентов проходил медленнее, а концентрация S-флуоксетина, следовательно, у них была выше. Соответственно, концентрация S-норфлуоксетина в состоянии равновесия была ниже. Метаболизм S-флуоксетина у таких пациентов эквивалентен таковому во всей популяции. При сравнении с нормальными метаболизаторами общая сумма равновесных плазменных концентраций 4 активных энантиомеров у медленных метаболизаторов не была существенно выше. Следовательно, общая фармакологическая активность была практически одинаковой. Метаболизм флуоксетина также идет через альтернативные ненасыщаемые пути (не через изофермент 2D6). Это объясняет достижение флуоксетином равновесного состояния вместо неограниченного увеличения концентрации. Так как в метаболизме флуоксетина, как и в метаболизме некоторых других соединений, включая ТЦА и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), участвует система изофермента CYP2D6, сочетанное применение с препаратами, которые также метаболизируются данной ферментной системой (такие как ТЦА), может привести к лекарственному взаимодействию.

Выведение
Период полувыведения флуоксетина составляет от 4 до 6 дней, период полувыведения норфлуоксетина - от 4 до 16 дней. Поэтому препарат обнаруживается в плазме крови в течение 5-6 недель после прекращения терапии. Выводится флуоксетин преимущественно почками (около 60 %).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетические показатели здоровых пациентов пожилого возраста сопоставимы с показателями пациентов более молодого возраста.
Печеночная недостаточность
При печёночной недостаточности (алкогольный цирроз печени) период полувыведения флуоксетина и норфлуоксетина увеличивался до 7 и 12 дней соответственно. При печеночной недостаточности может потребоваться снижение дозы препарата или частоты его приёма.
Почечная недостаточность
После однократного приема флуоксетина у пациентов с легкой, средней или тяжелой (анурия) степенью тяжести почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменялись по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев. Однако, после повторного применения, может наблюдаться удлинение плато устойчивой равновесной концентрации препарата в плазме крови.

Показания препарата

Депрессии различного генеза, обсессивно-компульсивные нарушения, булимический невроз.

Флуоксетин-Канон, Инструкция по применению (Способ применения)

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Для приема внутрь.
Флуоксетин можно принимать один раз в день либо несколько раз в день в виде разделенных доз —во время или в перерывах между приемами пищи (независимо от приема пищи).

Большие депрессивные эпизоды

Взрослые пациенты и пациенты пожилого возраста: Рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. При необходимости в течение 3-4 недель после начала терапии и в дальнейшем при наличии на то клинических показаний доза может быть пересмотрена и скорректирована. Несмотря на потенциальный риск повышения частоты нежелательных эффектов при увеличении дозы, у некоторых пациентов, у которых отмечается недостаточный ответ на терапию на фоне применения препарата в дозе 20 мг, доза постепенно может быть увеличена до 60 мг (максимальная доза). Коррекцию дозы следует проводить осторожно на основании потребностей каждого отдельного пациента - таким образом, чтобы пациент продолжал получать минимальную эффективную дозу.
Для достижения стойкой ремиссии продолжительность периода терапии у страдающих депрессией пациентов должна составлять не менее 6 месяцев.

Нервная булимия

Взрослые пациенты и пациенты пожилого возраста: рекомендованная суточная доза
составляет 60 мг. При нервной булимии эффективность в отдаленном периоде (более 3 месяцев) продемонстрирована не была.

Обсессивно-компульсивное расстройство

Взрослые пациенты и пациенты пожилого возраста: рекомендованная суточная доза
составляет 20 мг. У некоторых пациентов при недостаточном ответе при приёме дозы 20 мг в течение двух недель, доза может быть постепенно увеличена до максимальной - 60 мг.
В случае отсутствия улучшения в течение 10 недель терапию флуоксетином следует пересмотреть. При достижении хорошего терапевтического ответа, терапия может быть продлена с использованием дозы, скорректированной на основании индивидуальных потребностей пациента. Несмотря на отсутствие систематических исследований, отвечающих на вопрос о продолжительности терапии флуоксетином, следует отметить, что обсессивно- компульсивное расстройство (ОКР) - это хроническое заболевание, и у пациентов, отвечающих на терапию, имеет смысл продолжать лечение на протяжении более чем 10 недель. Коррекцию дозы следует проводить осторожно, на основании индивидуальных потребностей пациента, таким образом, чтобы пациент продолжал получать минимальную эффективную дозировку. Периодически следует проводить переоценку необходимости терапии. Пациентам, у которых отмечается хороший ответ на фармакотерапию, некоторые врачи рекомендуют одновременное проведение поведенческой психотерапии. Эффективность флуоксетина в отдаленном периоде (более 24 недель) при лечении ОКР продемонстрирована не была.

Все показания

Рекомендованная доза может быть снижена или увеличена. Систематическое изучение дозы, превышающей 80 мг/сутки, не проводилось.
Необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентами, в частности из группы высокого риска развития суицидального поведения, особенно на ранних этапах лечения и во время последующих изменений дозы. Пациенты (а также лица, ухаживающие за ними) должны быть предупреждены о необходимости отслеживания любых клинических ухудшений состояния, контроля возникновения суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении, и должны немедленно обращаться к лечащему врачу при возникновении данных симптомов.

Пациенты пожилого возраста

Увеличение дозы следует проводить с осторожностью; в целом суточные дозы не должны превышать 40 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 60 мг/сутки.

Печеночная недостаточность

У пациентов с печёночной недостаточностью препарат назначают в сниженной дозе или со сниженной частотой (например, 20 мг через день). Данные рекомендации также относятся и к пациентам, принимающим сопутствующие препараты, потенциально взаимодействующие с препаратом Флуоксетин Канон.
Симптомы отмены, отмечаемые при прекращении терапии препаратом Флуоксетин Канон
Следует избегать резкого прекращения приёма препарата. Чтобы снизить риск развития «синдрома отмены», при прекращении терапии препаратом Флуоксетин Канон дозу следует снижать постепенно, как минимум в течение одной-двух недель. В случае развития непереносимых симптомов после снижения дозы или после прекращения лечения следует возобновить прием препарата в ранее назначенной дозе. В дальнейшем врач может назначить более постепенное сниженвозие дозы.
При прекращении приема препарата действующее вещество сохраняется в организме в течение нескольких недель. Следует учитывать данный факт при назначении или завершении терапии.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны состояние тревоги, тремор, нервозность, сонливость, головная боль, нарушения сна.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, тошнота.

Со стороны обмена веществ: возможны усиление потоотделения, гипогликемия, гипонатриемия (особенно у пациентов пожилого возраста и при гиповолемии).

Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Прочие: боли в суставах и мышцах, затрудненное дыхание, повышение температуры тела.

Противопоказания к применению

Глаукома, атония мочевого пузыря, тяжелые нарушения функции почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, одновременное назначение ингибиторов МАО, судорожный синдром различного генеза, эпилепсия, беременность, лактация, повышенная чувствительность к флуоксетину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек. С особой осторожностью применяют у пациентов с умеренными и легкими нарушениями функции почек.

Применение у детей

Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, при эпилептических припадках в анамнезе, сердечно-сосудистых заболеваниях.

У пациентов с сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови, что требует коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов. При применении у ослабленных больных при приеме флуоксетина возрастает вероятность развития эпилептических припадков.

При одновременном применении флуоксетина и электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.

Флуоксетин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Период после отмены флуоксетина до начала терапии ингибиторами МАО должен составлять не менее 5 нед.

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, а также повышение вероятности развития судорог.

При одновременном применении с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, триптофаном возможно развитие серотонинового синдрома (спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, двигательное беспокойство, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея).

При одновременном применении флуоксетин угнетает метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессантов, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усилению их терапевтического и побочного действия.

При одновременном применении возможно угнетение биотрансформации препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление их действия.

Имеются сообщения об усилении эффектов варфарина при его одновременном применении с флуоксетином.

При одновременном применении с галоперидолом, флуфеназином, мапротилином, метоклопрамидом, перфеназином, перициазином, пимозидом, рисперидоном, сульпиридом, трифлуоперазином описаны случаи развития экстрапирамидных симптомов и дистонии; с декстрометорфаном - описан случай развития галлюцинаций; с дигоксином - случай повышения концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с солями лития возможно повышение или уменьшение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении возможно увеличение концентрации имипрамина или дезипрамина в плазме крови в 2-10 раз (может сохраняться в течение 3 недель после отмены флуоксетина).

При одновременном применении с пропофолом описан случай, при котором наблюдались спонтанные движения; с фенилпропаноламином - описан случай, при котором наблюдались головокружение, уменьшение массы тела, гиперактивность.

При одновременном применении возможно усиление эффектов флекаинида, мексилетина, пропафенона, тиоридазина, зуклопентиксола.

Условия хранения Флуоксетин-Канон

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности Флуоксетин-Канон

Срок годности - 4 года.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Цена Флуоксетин-Канон, где купить

Цена Флуоксетин-Канон в аптеках: от 120 рублей до 150 рублей

Контакты для обращений: КАНОНФАРМА ПРОДАКШН (Россия)

г. Москва, ул. Бабаевская д. 6 стр. 1

Телефоны: +7 495 797-99-54, 800-700-59-99

Электронный адрес: production@canonpharma.ru

http://canonpharma.ru/

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!