Эпитропил: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Торговое название: Эпитропил

Международное непатентованное название (МНН): Леветирацетам

Регистрационный номер: №: ЛП-003089 от 14.07.15

Состав

Одна таблетка Эпитропила, содержит активного вещества

	1 таб.
леветирацетам	1000 мг

Вспомогательные вещества 

• целлюлоза микрокристаллическая - 86.4 мг, 
• кросповидон - 188 мг, 
• макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) - 72 мг, 
• кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 7.2 мг, 
• кроскармеллоза натрия - 72 мг, 
• магния стеарат - 14.4 мг.
  
  

Состав пленочной оболочки 

• опадрай II 85F48105 белый - (спирт поливиниловый - 20.63 мг, макрогол - 10.39 мг, тальк - 7.66 мг, титана диоксид - 5.32 мг).

Форма Эпитропила

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание лекарственной формы

Белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, овальные, без риски; на поперечном разрезе - белого или почти белого цвета.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

15 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.

15 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

25 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.

25 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

25 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.

30 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.

30 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

Классификация

Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный препарат

Фармако-терапевтическая группа: Противосудорожное средство

Код АТХ: N03AX14 Противоэпилептические средства

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство, производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида). 

По химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. 

Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са2+, частично тормозя ток Са2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. 

Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через GABA- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и β-карболинами.

Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. 

Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. 

Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные GABA-агонистом бикукулином, и возбуждение глютаматных рецепторов. 

Активность леветирацитама подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

Фармакокинетика

После приема внутрь леветирацетам хорошо всасывается из ЖКТ. 

Абсорбция полная и носит линейный характер, поэтому концентрация в плазме крови может быть предсказана исходя из применяемой дозы препарата в мг/кг массы тела. 

Степень абсорбции не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет около 100%.

После приема в дозе 1 г Cmax в плазме крови достигается через 1.3 ч и составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза/сут) – 43 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита составляет менее 10%. Vd леветирацетама составляет около 0.5-0.7 л/кг. Равновесное состояние достигается через 2 сут при приеме 2 раза/сут.

Образование первичного фармакологически неактивного метаболита происходит без участия изоферментов цитохрома P450 в печени. 

Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

У взрослых T1/2 из плазмы крови составляет 7±1 ч и не изменяется в зависимости от дозы, способа применения или повторного приема. Средняя величина клиренса составляет 0.96 мл/мин/кг. 95% дозы выводится почками. 

Почечный клиренс леветирацетама и его неактивного метаболита составляет 0.6 мл/мин/кг и 4.2 мл/мин/кг соответственно.

У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 40% и составляет 10-11 ч, что связано со снижением функции почек у этой категории больных. 

У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с КК. 

В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т1/2 составляет 25 ч в период между сеансами диализа и 3.1 ч во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама.

В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51% леветирацетама.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. 

При тяжелых нарушениях функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50%.

Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг/сут. Cmax достигается через 0.5-1 ч. T1/2 у детей после однократного приема внутрь в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. 

Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

Показания препарата

В качестве монотерапии для лечения парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с 16 лет с впервые установленным диагнозом эпилепсия.

В качестве вспомогательной терапии 

• парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с эпилепсией с 4 лет (для в/в введения) или с 6 лет (для приема внутрь); 
• миоклонические судороги у пациентов с ювенильной миоклонической эпилепсией с 12 лет; 
• первично генерализованные тонико-клонические судороги у пациентов с идиопатической генерализованной эпилепсией у взрослых и подростков старше 12 лет.

Противопоказания 

Повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к любым другим компонентам препарата.

Возможны аллергические реакции, индивидуальная непереносимость Эпитропила

С осторожностью

• Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).
• Заболевания печени в стадии декомпенсации.
• Почечная недостаточность.

Противопоказания Эпитропила для детей

Детский возраст до 4 лет (для инфузий), детский возраст до 6 лет (для приема внутрь) повышенная чувствительность к леветирацетаму, повышенная чувствительность к другим производным пирролидона.

Необходима консультация врача.

Применение Эпитропила при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных женщин не проводилось, поэтому не следует применять леветирацетам при беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, также как и других противоэпилептических препаратов. 

При беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Это снижение более выражено в I триместре (до 60% от базовой концентрации в период, предшествующий беременности).

Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем. 

Следует учитывать, что перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что вредно для как для матери, так и для плода.

Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание в период лечения не рекомендуется. 

Однако, если лечение леветирацетамом необходимо в период лактации, то следует тщательно взвесить соотношение риска и пользы лечения относительно важности грудного вскармливания.

Влияние Эпитропила на репродуктивную функцию

Клинически значимые данные отсутствуют. 

Дополнительные исследования не проводились.

При планировании беременности, следует учитывать данный фактор и сообщить об этом своему врачу.

Эпитропил, инструкция по применению

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач.

Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Для приема внутрь или в/в введения в виде инфузий.

В зависимости от показаний и возраста пациента разовая доза - 250-750 мг. Кратность применения - 2 раза/сут.

Переход от перорального к в/в применению и обратно может быть осуществлен с сохранением дозы и кратности введения.

У детей леветирацетам следует применять в соответствующей лекарственной форме.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности требуется коррекция дозы. 

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция режима дозирования не требуется. 

У пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени значение КК может не отражать истинной степени нарушения функции почек, поэтому при КК<50 мл/мин рекомендуется уменьшение суточной дозы на 50%.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: нечасто - тромбоцитопения, лейкопения; редко - нейтропения, панцитопемия.

Со стороны обмена веществ: часто - анорексия; нечасто - увеличение/снижение массы тела.

Со стороны ЦНС 

Очень часто 

• сонливость, 
• головная боль; 

Часто 

• перепады настроения, 
• эмоциональная лабильность, 
• депрессия, 
• агрессивность, 
• бессонница, 
• нервозность; 

Нечасто 

• расстройство поведения, 
• озлобленность, 
• тревога, галлюцинации, 
• психотические расстройства, 
• нарушение памяти, 
• суицидальная попытка. 
• навязчивые идеи, 
• амнезия, 
• расстройство тактильной чувствительности, 
• головокружение, 
• головная боль, 
• гиперкинезия, 
• тремор, 
• нарушение равновесия, 
• рассеянность, 
• парестезии; 

Редко 

• расстройство личности, 
• нарушение мышления, 
• суицид, 
• гиперкинез, 
• хореоатетоз.
  
  

Со стороны органов чувств: часто - головокружение; нечасто - диплопия, затуманивание зрения.

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, боль в животе, диспепсия; нечасто - отклонения лабораторных показателей функции печени от нормы; редко - панкреатит, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь; нечасто - экзема, кожный зуд; редко - алопеция (в некоторых случаях проходящая после отмены леветирацетама), токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - миалгия, мышечная слабость.

Прочие: часто - общая слабость, утомляемость; нечасто - назофарингит, случайная травматизация.

У детей наиболее часто: рвота, ажитация, перепады настроения, агрессия, эмоциональная лабильность, расстройство поведения, вялость.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), при заболеваниях печени в стадии декомпенсации, почечной недостаточности.

Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно.

Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения. 

В связи с имеющимися сообщениями о случаях суицида, суицидальных намерений и попыток суицида при лечении леветирацетамом следует предупреждать пациентов о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов депрессии или суицидальных намерений.

Использование Эпитропила в педиатрии

Имеющиеся сведения о применении леветирацетама у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половое созревание. 

Однако отдаленные последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными.

Влияние на управление автотранспортом

В связи с различной индивидуальной чувствительностью к леветирацетаму со стороны ЦНС в период лечения пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

При совместном приеме с топираматом выше вероятность развития анорексии.

Полнота всасывания леветирацетама не меняется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.

Условия хранения Эпитропила

При температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности Эпитропила

2 года. Не применять после истечения срока годности.

Условия продажи

По назначению врача.

Цена Эпитропила, где купить

По назначению врача, в аптеках можно приобрести аналогичные препараты.

Контакты Отисифарм (Otc pharm)

г. Москва, ул. Тестовская д.10

Телефоны: +7 495 221‑18-00, +7 495 221‑18-02

Электронный адрес: info@otcpharm.ru

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!